[发明专利]1,4-双烯-6-亚甲基甾体化合物的合成方法及中间体无效
| 申请号： | 200710047914.3 | 申请日： | 2007-11-07 |
| 公开（公告）号： | CN101429224A | 公开（公告）日： | 2009-05-13 |
| 发明（设计）人： | 李金亮;赵楠 | 申请（专利权）人： | 上海迪赛诺医药发展有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司 |
| 主分类号： | C07J1/00 | 分类号： | C07J1/00 |
| 代理公司： | 上海天翔知识产权代理有限公司 | 代理人： | 宋 羽 |
| 地址： | 201203上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种如式(I)的1，4-双烯-6-亚甲基甾体化合物的合成方法及中间体，以1，4-双烯-雄甾类化合物为原料，将1位和3位或只3位经吡咯烷取代，生成5，6-烯键化合物，然后经Mannich反应、消除反应引入6位亚甲基得到式(I)化合物。具体反应式如上，本发明方法原料来源便宜易得，工艺操作易控制，收率高，成本低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 双烯 甲基 化合物 合成 方法 中间体 | ||
【主权项】：
1、一种合成1，4-双烯-6-亚甲基甾体化合物(I)的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(a)在1，4-双烯-雄甾类化合物(II)的1位和3位或只3位进行吡咯烷取代，生成5，6-烯键化合物(III)或(IV)或两者的混合物；(b)1位和3位双取代化合物(III)或3位单取代的化合物(IV)或两者的混合物进行Mannich反应生成化合物(V)；(c)化合物(V)不经分离，或者分离后在酸性条件下消除得到化合物(I)；具体反应式如下：式中R1，R2独立的选自氢，卤素，或者烷基；R3，R4独立选自氢，羟基，卤素，烷氧基，酰基，羟烷基，烷氧烷基，羟基羰基烷基，烷氧羰基烷基，乙酰氧烷基，氰基，芳氧基，或者R3，R4共同选自氧R5，R6选自低级烷烃，羟基低级烷烃，环己基，苯基，或者R5，R6和氮共同形成五员环或六员环。
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