[发明专利]一种苯甲酸利扎曲坦的制备方法无效
申请号: | 200710069584.8 | 申请日: | 2007-07-17 |
公开(公告)号: | CN101085771A | 公开(公告)日: | 2007-12-12 |
发明(设计)人: | 石岳崚;陶伟峰;谢立龙;樊友斌;吕建国;邓莉平 | 申请(专利权)人: | 浙江苏泊尔制药有限公司 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06 |
代理公司: | 浙江翔隆专利事务所 | 代理人: | 戴晓翔 |
地址: | 312071浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 一种苯甲酸利扎曲坦的制备方法,属化学制药技术领域,主要按以下步骤进行:①以4-氯丁醛为原料,与偏重亚硫酸钠进行加合反应得到4-氯丁烷-1,1-二磺酸钠;②将4-氯丁烷-1,1-二磺酸钠与1-(4-肼基苯基)甲基-1,2,4-三氮唑盐酸盐在醇-水混合溶液中,在催化剂作用下反应后,经碱中和、溶剂萃取浓缩得到3-(2-氯乙基)-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚;③将3-(2-氯乙基)-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚与二甲胺反应,在相转移催化剂作用下得到利扎曲坦;④将利扎曲坦与苯甲酸在溶剂中成盐制得苯甲酸利扎曲坦,经乙醇精制得到苯甲酸利扎曲坦精品。本发明制备条件温和,操作简易,成本低,适合于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 苯甲酸 利扎曲坦 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种苯甲酸利扎曲坦的制备方法,其特征在于按以下步骤进行:①以4-氯丁醛为原料,与偏重亚硫酸钠进行加合反应得到4-氯丁烷-1,1-二磺酸钠;②将4-氯丁烷-1,1-二磺酸钠与1-(4-肼基苯基)甲基-1,2,4-三氮唑盐酸盐在醇-水混合溶液中,在催化剂作用下反应后,经碱中和、溶剂萃取浓缩得到3-(2-氯乙基)-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚;③将3-(2-氯乙基)-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚与二甲胺反应,在相转移催化剂作用下得到利扎曲坦;④将利扎曲坦与苯甲酸在溶剂中成盐制得苯甲酸利扎曲坦,经乙醇精制得到苯甲酸利扎曲坦精品。
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