[发明专利]一种普拉克索中间体2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢-苯并噻唑的制备方法有效
| 申请号： | 200710092963.9 | 申请日： | 2007-11-09 |
| 公开（公告）号： | CN101429173A | 公开（公告）日： | 2009-05-13 |
| 发明（设计）人： | 叶文润;梁柱;颜伟伟;孙化富;罗杰 | 申请（专利权）人： | 重庆医药工业研究院有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D277/82 | 分类号： | C07D277/82;C07D277/60 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400061*** | 国省代码： | 重庆;85 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及普拉克索中间体一种新的制备方法，该方法是以甲酰基做为氨基的保护基，在溶剂存在下将4-氨基环己醇与苯甲酸酐反应，制得4-苯甲酰基环己醇，经氧化，溴取代，再用胺基硫脲环化，水解，得到的产物与丙醛反应后，用硼氢化钠还原到到普拉克索。该方法收率高，与采用邻苯二甲酰基相比具有更好的反应活性、反应收率并且更易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 普拉 中间体 氨基 噻唑 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种用于制备2，6-二氨基-4，5，6，7-四氢苯并噻唑(I)的方法，![]()
该方法依次包括如下步骤：(1)在合适溶剂存在下，将4-氨基环己醇与苯甲酸酐反应，制得4-苯甲酰胺基环己醇(II)；![]()
(2)在任意合适溶剂存在下，将4-苯甲酰胺基环己醇氧化为4-苯甲酰胺基环己酮(III)：![]()
(3)将溴素与4-苯甲酰胺基环己酮反应得2-溴-4-苯甲酰胺基环己酮(IV)；![]()
(4)将2-溴-4-苯甲酰胺基环己酮与硫脲环化得6-苯甲酰胺基-2-氨基-4，5，6，7-四氢-苯并噻唑；![]()
(5)添加20％盐酸将6-苯甲酰胺基-2-氨基-4，5，6，7-四氢-苯并噻唑水解得2，6-二氨基-4，5，6，7-四氢-苯并噻唑的二盐酸盐；(6)再将2，6-二氨基-4，5，6，7-四氢-苯并噻唑二盐酸盐用碱中和制得2，6-二氨基-4，5，6，7-四氢-苯并噻唑游离碱(I)。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于重庆医药工业研究院有限责任公司，未经重庆医药工业研究院有限责任公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200710092963.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：电子照相感光体用树脂组合物及采用它的电子照相感光体
- 下一篇：汉字码输入法
