[发明专利]一种八氢环戊烯并[c]吡咯羧酸衍生物及制备方法

摘要

本发明涉及一种八氢环戊烯并[c]吡咯羧酸衍生物及制备方法，为设计和制备具有不同生物活性的化合物提供了基础，其化学结构式如右式，其中R₁为烷氧基、羟基、胺中的一种，R₂、R₃为羟基、氟、氢中的一种，N保护基为叔丁氧羰基、苄氧羰基或苄基，化合物为光学纯。从天然蛋氨酸酯或其盐酸盐出发，经取代，氧化，消除，得到化合物(S)-2-((苄氧羰基)(炔丙基)-胺)丁烯-3-羧酸酯(5)，再经羰基钴催化关环等反应，得到(S)-2-苄氧羰基-5-氧八氢环戊烯并[c]吡咯-1-羧酸酯。经过还原羰基，氟代，手性拆分，水解，缩合得到系列衍生化合物。

主权项

1、一种八氢环戊烯并[c]吡咯羧酸衍生物，其特征是：化学结构式如下所示：其中R1为烷氧基、羟基或胺中的一种，R2、R3为羟基、氟或氢中的一种，N保护基为叔丁氧羰基、苄氧羰基或苄基，化合物为光学纯。