[发明专利]N－酰基－2－氨基－4－烷氧基－5－硝基苯甲酸类化合物的合成方法

摘要

这里所要求保护的本发明提供了一种在存在硫酸镁的情况下在含水环丁砜或含水吡啶中用高锰酸钾将N－(5－烷氧基－2－甲基－4－硝基苯基)乙酰胺类化合物氧化成N－酰基－2－氨基－4－烷氧基－5－硝基苯甲酸类化合物的方法。

主权项

1.一种制备式I的化合物或其可药用的盐的方法其中：X是3至7个碳原子的环烷基，其可以未被取代或可被一个或多个1至6个碳原子的烷基所取代；或者是吡啶基、嘧啶基、或苯基环；其中所说的吡啶基、嘧啶基、或苯基环可以未被取代或者被选自卤素、1-6个碳原子的烷基、2-6个碳原子的链烯基、2-6个碳原子的炔基、叠氮基、1-6个碳原子的羟基烷基、卤代甲基、2-7个碳原子的烷氧基甲基、2-7个碳原子的烷酰氧基甲基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的烷硫基、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7个碳原子的羰基烷氧基、2-7个碳原子的羰烷基、苯氧基、苯基、硫代苯氧基、苯甲酰基、苄基、氨基、1-6个碳原子的烷基氨基、2至12个碳原子的二烷基氨基、苯基氨基、苄基氨基、1-6个碳原子的烷酰基氨基、3-8个碳原子的链烯酰基氨基、3-8个碳原子的炔酰基氨基、和苯甲酰基氨基的取代基所单-、二-、或三-取代；R₃是-OR；R是1-3个碳原子的烷基；n是0-1；Y是-NH-、-O-、-S-、或-NR₁₀-；R₁₀是1-6个碳原子的烷基；R₂是其中各R₈独立地选自氢、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的氨基烷基、2-9个碳原子的N-烷基氨基烷基、3-12个碳原子的N，N-二烷基氨基烷基、4-12个碳原子的N-环烷基氨基烷基、5-18个碳原子的N-环烷基-N-烷基氨基烷基、7-18个碳原子的N，N-二环烷基氨基烷基、其中烷基是1-6个碳原子的吗啉代-N-烷基、其中烷基是1-6个碳原子的哌啶子基-N-烷基、其中所说的两个烷基中的任何一个是1-6个碳原子的N-烷基-哌啶子基-N-烷基、3-11个碳原子的氮杂环烷基-N-烷基、1-6个碳原子的羟基烷基、2-8个碳原子的烷氧基烷基、羧基、1-6个碳原子的羰基烷氧基、苯基、2-7个碳原子的羰烷基、氯、氟、和溴；该方法包括(a)用下述方法制备N-酰基-2-氨基-4-烷氧基-5-硝基苯甲酸化合物：在存在硫酸镁的情况下在于包含水和助溶剂的溶剂系统中的溶液中用高锰酸钾对具有下面结构式的N-(5-烷氧基-2-甲基-4-硝基苯基)乙酰胺化合物进行氧化其中R₃是-OR；和R是1至3个碳原子的烷基，和(b)将所制备的N-酰基-2-氨基-4-烷氧基-5-硝基苯甲酸化合物转化成具有上面所定义和解释的式I的化合物或其酸加成盐。