[发明专利]喹胺醇的制备方法无效
| 申请号： | 200710123573.3 | 申请日： | 2007-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN101066969A | 公开（公告）日： | 2007-11-07 |
| 发明（设计）人： | 梁剑平;扬志强;张力;李建喜;吕嘉文;崔颖;尚若锋;王学红;华兰英;王曙阳;张道霖;何荣智;王作信;蒲秀英 | 申请（专利权）人： | 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06 |
| 代理公司： | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 | 代理人： | 夏晏平 |
| 地址： | 730000甘肃*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明为喹胺醇的制备方法，涉及化学合成领域，尤其是喹噁啉类化合物的合成，喹胺醇是一种效果好的抗菌促生产的兽药，但存在较大的毒副作用，单纯地改变侧链已不能满足需要，本发明为克服这一问题用乙酰甲喹为原料，通过Claisen－Schmidt反应在乙二胺碱性条件下乙酰甲喹的α－氢原子与呋喃甲醛的羰基发生缩合反应，并失水得α、β不饱和酮，通过这一新的合成路线可得到抗菌活性强，促生产作用高，毒性低的喹胺醇晶体。 | ||
| 搜索关键词： | 喹胺醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、喹胺醇的制备方法，其特征为：(1)将18.3g邻硝基苯胺和0.42g四丁基溴化铵溶于70g甲苯中，加入25.3g的50％氢氧化钠水溶液，在15-20℃下搅拌，滴入127g次氯酸钠水溶液，然后在15-20℃下继续搅拌，分去水相，得苯并呋咱-1-氧化物的甲苯溶液，在真空下蒸去甲苯，得17.4g的苯并呋咱-1-氧化物，(2)将16.2g的苯并呋咱-1-氧化物和13.5g的乙酰丙酮溶于30ml的三乙胺中，让该溶液在室温下静置，收集沉淀，干燥后可得2-乙酰基-2甲基喹噁啉-1，4二氧化物，(3)将5g的2-乙酰基-2甲基喹噁啉-1，4二氧化物溶于10g的呋喃甲醛中，加热至溶解，放在冰水混合物中冷却至20-35℃，缓慢倒入4ml二乙胺，颜色逐渐变为褐色，到入水中，继续搅拌，有沉淀析出，抽滤，得到粗产品，乙醇重结晶得到喹胺醇的纯品。
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