[发明专利]碳碳方式连接的双青藤碱衍生物、制备方法及其应用

摘要

本发明公开了一种碳碳方式连接的青藤碱衍生物，制备方法及其抗炎抗肿瘤作用。本发明青藤碱衍生物是以青藤碱为母体，通过生物转化技术和/或化学合成方法在1位通过碳碳连接方式生成双青藤碱衍生物，本发明青藤碱衍生物在抗炎、抗肿瘤等药效实验中具有较好的生物活性，具有潜在的药物应用前景。

主权项

1.一种碳碳方式连接的双青藤碱衍生物，通式为：式中：R₄＝H或OH(α和β)；R₂，R₃＝R₁＝乙基，丙基，丁基，异丙基，烯丙基等直链烃基；或是环戊基，环己基，环庚基等环状烃基；或是β-氟乙基，环丙基甲基，环丁基甲基，苯甲基，吡啶甲基，呋喃甲基，β-苯基乙基，α-甲基苄基，烷氧基甲基，吡唑甲基等取代基。或者是R₁＝R₅S(OO)-其中R₅＝甲基，乙基，丙基，三氟甲基的烃基及取代烃基，苯基及取代基；或：R₂，R₃＝R₁＝CH₃，H，R₅为羰基或者羟基；或：R₂，R₃＝R₅，R₆＝R₇，R₈，R₉，R₁₀＝H，C_1-14的饱和及不饱和烷烃基，F，Cl，Br，I，-OH，-NH₂，-OCH₃，-OC₂H₅，-NO₂，-CN，-CF₃，COOCH₃，COPh，COOH，Ph为苯基；或：R₂，R₃＝R₁＝CH₃，R₆，R₇＝C_1-14的烷烃及不饱和烷烃基，R₅＝H，O，S，C_1-10的烷基，带有1-3个取代基或者不带取代基的五元或者六元的芳环，含氮杂环，含氧杂环和含硫杂环，所述的取代基是C_1-10的烃基，卤素，C_1-14的烷基或含氟烷基，硝基，腈基，甲氧基或烃基，代表双键或者单键；或：R₂，R₃＝R₃＝H，CH₃，酰胺，磺酰胺，杂环等；R₅＝C_1-20的饱和或不饱和烃基)或：R₂，R₃＝R₃＝H，CH₃，酰胺，磺酰胺，杂环等；R₅＝O，-OH，-NH₂，NHCONH₂，NHCOPh，C_1-20芳烃或者脂肪烃基，R₆＝C_1-20的饱和或不饱和烃基；或：R₂，R₃＝R₃＝H，CH₃，酰胺，磺酰胺，杂环；R₅＝C_1-20的饱和或不饱和烃基。