[发明专利]手性2-甲基-4-保护的哌嗪的立体选择性烷基化无效
申请号: | 200710140725.0 | 申请日: | 2003-03-27 |
公开(公告)号: | CN101092401A | 公开(公告)日: | 2007-12-26 |
发明(设计)人: | W·吴;H·廖;D·J·蔡;D·R·安德鲁斯;D·加拉;G·M·李;M·L·施瓦茨;T·L·麦卡利斯特;X·付;D·马洛尼;T·K·蒂鲁文加达姆;C·-H·谭 | 申请(专利权)人: | 先灵公司 |
主分类号: | C07D241/04 | 分类号: | C07D241/04;C07C45/51;C07C49/84;C07C309/73;C07D295/08;C07D295/18;C07D295/20 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王颖煜;黄可峻 |
地址: | 美国新泽西州凯尼*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 在一个示例性的实施方案中,本发明描述了一种通过新型选择性烷基化方法以高立体化学纯度合成下面的化合物(I)和类似的化合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 手性 甲基 保护 立体 选择性 烷基化 | ||
【主权项】:
1.一种制备式XIV化合物的方法:
其中G选自烷基,卤代烷基,烷氧基,芳基,芳氧基和芳基烷氧基;是通过使式XI的化合物:
其中Y选自烷基,卤代烷基,或芳基,所述芳基任选被烷基、硝基或卤素取代;与式X的化合物:
在无机催化剂存在下,在溶剂中反应得到,其中得到所述式XIV化合物的收率至少为50%,相应的R,S立体化学与S,S立体化学的比例为至少约2∶1。
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