[发明专利]缬沙坦的制备方法

摘要

本发明涉及血管紧张素受体阻滞剂(ARB；也称作血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂)及其盐的制备方法、新中间体和方法步骤。

主权项

1.制备式(IIa’)化合物或其盐的方法：包括：(i)在酸存在下使式(IVa)化合物或其盐，其中Hal为卤素，与式(IVb)化合物反应，其中R₆、R₇和R₈彼此独立地选自氢或C₁-C₆-烷基，R₉是C₁-C₆-烷基，或R₇和R₉一起形成C₂-C₅亚烷基如亚乙基、亚丙基、亚丁基，或R₆和R₈一起形成C₃-C₆亚烷基；和(ii)在过渡金属催化剂存在下使所得式(IVc)化合物与式(IVd)化合物反应，其中X是卤素，R₅和R’₅彼此独立地是C₁-C₇-烷基，或一起形成C₂-C₄-亚烷基；和(iii)通过用酸处理相继或在单一步骤中从所得式(IVe)化合物中除去保护基，(iv)分离出所得式(IIa，)化合物或其盐。