[发明专利]环孢素A纳米粒自乳化冻干粉末制剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种本发明涉及药物制剂领域，具体涉及环孢素A－pH敏感性的纳米粒及其冻干剂。它是由pH敏感性材料丙烯酸树脂S100或L100载药制备的环孢素A纳米粒胶体溶液，溶入不同比例的乳糖作为粒子的保护剂通过冷冻干燥得到的冻干粉末。本发明依据药物的脂溶性和在小肠段吸收的特点选用pH敏感性材料制备的纳米粒冻干粉末，在消化液作用下自乳化成50～80nm纳米粒，能显著改善药物吸收的个体差异性，提高生物利用度，并且由于所选辅料均无毒负作用，因而不存目前市场上部分环孢素制剂辅料长期服用所造成的不良反应，对于器官移植和一些非移植性适应证病人的长期治疗具有十分有益的临床意义。

主权项

1.一种环孢素A纳米粒自乳化冻干粉末制剂，其特征在于：它的组分为环孢素A、pH敏感性载体、表面活性剂和冻干保护剂，按重量计，其比例为1～4∶4～12∶2～8∶4～16；所述的pH敏感性载体为丙烯酸树脂S100或L100中的一种；所述的表面活性剂为泊洛沙姆；所述的冻干保护剂为乳糖。