[发明专利]一种比卡鲁胺的合成工艺有效
| 申请号： | 200710303794.9 | 申请日： | 2007-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN101462988A | 公开（公告）日： | 2009-06-24 |
| 发明（设计）人： | 冯文华;邓愉凤;范愉;王铁松;刘宇 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07C317/46 | 分类号： | C07C317/46;C07C315/02 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 何文彬 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了抗肿瘤药物比卡鲁胺的一种合成新工艺。比卡鲁胺在合成中需要形成酰胺键，通常的工艺是使用亚硫酰氯作为酰化剂活化羧基，然后与氨基形成酰胺，这类方法收率较低，后处理复杂。本发明通过一步反应，完成上保护基保护，制备酰氯，成酰胺，和脱保护基，使酰胺化反应收率大大提高，并且后处理更加简单，能有效降低工业生产的成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 卡鲁胺 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1、一种制备比卡鲁胺的方法，其特征在于，包括如下步骤：(a)用保护基保护1-(4-氟苯硫酚基)-2-羟基-2-甲基丙酸的活泼基团羟基，(b)然后以适当的酰化剂活化羧基，(c)再与4-氰基-3-三氟甲基苯胺的氨基反应生成酰胺，(d)最后再脱除保护基，合成目标产物比卡鲁胺。
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