[发明专利]一种改进的依普罗沙坦的制备方法有效
| 申请号： | 200710308063.3 | 申请日： | 2007-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN101215284A | 公开（公告）日： | 2008-07-09 |
| 发明（设计）人： | 黄想亮;张立 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/06 | 分类号： | C07D409/06 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 31702*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种改进的依普罗沙坦的制备方法，是以式(1)与式(2)所示化合物为原料，在能与水共沸的溶剂中及催化剂作用下减压回流分水，控制回流温度为50～100℃，充分反应得到式(3)所示的化合物；然后式(3)所示的化合物在碱作用下水解脱去酯基，调节反应液pH值至酸性即得到如式(4)所示的依普罗沙坦。本发明方法使得产物依普罗沙坦收率大幅提高，纯度较好，极大地降低了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 改进 普罗 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式(4)所示的依普罗沙坦的制备方法，其特征在于：以式(1)与式(2)所示化合物为原料，在能与水共沸的溶剂中及催化剂作用下减压回流分水，控制回流温度为50～100℃，充分反应得到式(3)所示的化合物；然后式(3)所示的化合物在碱作用下水解脱去酯基，调节反应液pH值至酸性，后处理即得到依普罗沙坦；所述催化剂为对甲苯磺酸、有机胺盐或哌啶苯甲酸盐，所述式(1)所示化合物、式(2)所示化合物、催化剂的投料物质的量比为1∶1～8∶0.0001～0.5；![]()
其中式(1)～(4)中，-R1为C1～C4的烷烃基；-R2为C1～C4的烷烃基。
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