[发明专利]作为烟碱性乙酰胆碱受体激动剂的3-杂芳基-3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烷衍生物

摘要

本发明涉及新颖的3，9-二氮杂双环[3.3.1]壬烷衍生物，它们被发现是烟碱样乙酰胆碱受体的胆碱能配体和单胺受体与转运蛋白的调节剂。由于它们的药理学行为，本发明化合物可以用于治疗多种涉及中枢神经系统(CNS)、外周神经系统(PNS)的胆碱能系统的疾病或障碍、涉及平滑肌收缩的疾病或障碍、内分泌疾病或障碍、涉及神经变性的疾病或障碍、涉及炎症的疾病或障碍、疼痛以及由化学物质滥用终止所导致的戒断症状。

主权项

1.式I的3，9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷衍生物：任意其异构体或其异构体的任意混合物，或者其药学上可接受的盐；其中R^a代表氢或烷基；该烷基任选地被一个或多个独立选自下组的取代基取代：卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、氨基、硝基、烷氧基、环烷氧基、烷基、环烷基、环烷基-烷基、链烯基和炔基；且R^b代表单环杂芳基；该杂芳基任选地被一个或多个独立选自下组的取代基取代：卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、羟基、烷氧基、环烷氧基、烷氧基-烷基、环烷氧基-烷基、链烯氧基、亚甲二氧基、亚乙二氧基、烷基、环烷基、环烷基-烷基、链烯基、炔基、烷基-羰基、-NR′R″、-(C＝O)NR′R″和-NR′(C＝O)R″；其中R′和R″彼此独立地是氢或烷基。