[发明专利]西格玛受体化合物无效
申请号: | 200780007178.7 | 申请日: | 2007-03-02 |
公开(公告)号: | CN101395152A | 公开(公告)日: | 2009-03-25 |
发明(设计)人: | 罗莎·丘贝雷斯-阿尔蒂森特;乔尔戈·霍伦兹 | 申请(专利权)人: | 伊斯特芬博士实验室有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D231/22;C07D231/24;A61K31/435;A61K31/41;A61P9/06;A61P9/12;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P3/06 |
代理公司: | 深圳市顺天达专利商标代理有限公司 | 代理人: | 蔡晓红;李 琴 |
地址: | 西班牙巴*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | 本发明涉及通式(I)的化合物,该化合物的制备方法,包括这些化合物药物,以及该化合物在用于人和动物治疗的药物的制备中的应用。 | ||
搜索关键词: | 西格玛 受体 化合物 | ||
【主权项】:
1、具有通式(I)的化合物,
其中:R1表示氢原子;F;Cl;Br;I;CF3;OH;SH;NH2;CN;无支链或有支链的、饱和或不饱和的、至少为单取代的C1-6脂肪族基团;无支链或有支链的、饱和或不饱和的、至少为单取代的烷氧基基团;饱和或不饱和的、至少单取代的、至少一个作为环分子的杂环原子,该环分子包含环烷基基团,该环烷基基团可与至少一个单取代单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的、至少一个作为环分子的杂环原子,该环分子包含烷基-环烷基基团,在该烷基-环烷基基团中,环烷基基团至少可以是单取代的;至少单取代的芳基基团,所述芳基基团可以与至少单取代单环体系或多环体系缩合;至少单取代的芳杂环基团,该芳杂环基团可与至少单取代单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的烷基芳基基团,其中该芳基基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的烷基-芳杂环基团,其中该芳杂环基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合;(C=O)-O-R7基团;(C=O)-O-R8基团;(S=O2)-R9基团;或(C=O)-NR10R11基团;R2和R3相同或不同,表示氢原子;F;Cl;Br;I;CF3;OH;SH;NH2;CN;无支链或有支链的、饱和或不饱和的至少单取代脂肪族基团;无支链或有支链的、饱和或不饱和的、至少单取代烷氧基基团;饱和或不饱和的、至少单取代的、至少一个作为环分子的杂环原子,该环分子包含环烷基基团,该环烷基基团可与至少一个单取代单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的、至少一个作为环分子的杂环原子,该环分子包含烷基-环烷基基团,在该烷基-环烷基基团中,环烷基基团至少是单取代的;至少单取代的芳基基团,所述芳基基团可以与至少单取代单环体系或多环体系缩合;至少单取代的芳杂环基团,该芳杂环基团可与至少单取代单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的烷基-芳基基团,其中该芳基基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的烷基-芳杂环基团,其中该芳杂环基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合;(C=O)-O-R7基团;(C=O)-O-R8基团;(S=O2)-R9基团;或(C=O)-NR10R11基团;R4和R5相同或不同,表示氢原子;无支链或有支链的、饱和或不饱和的、至少单取代的脂肪族基团;无支链或有支链的、至少单取代烷氧基基团;饱和或不饱和的至少一个作为环分子的杂环原子,该环分子包含环烷基基团,该环烷基基团可与至少一个单取代单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的、至少一个作为环分子的杂环原子,该环分子包含烷基-环烷基基团,在该烷基-环烷基基团中,环烷基基团至少是单取代的;至少单取代的芳基基团,所述芳基基团可以与至少单取代单环体系或多环体系缩合;至少单取代的芳杂环基团,该芳杂环基团可与至少单取代单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的烷基-芳基基团,其中该芳基基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合;无支链或有支链的烷基-芳杂环基团,其中该芳杂环基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合;(C=O)-O-R7基团;(C=O)-O-R8基团;(S=O2)-R9基团;或(C=O)-NR10R11基团;或与桥连氮原子一起形成至少单取代杂环基团,该杂环基团与至少单取代单环体系或多环体系缩合;X表示氧原子;CH-R12基团,其中R12为-CH3、SH、OH、NH2、CF3基团;Cl、F、Br、I或CN;Y表示(S=O2)基团;m选自1、2、3或4;n选自0或1;p选自0或1;s选自1、2、3或4;且n+p=1;R7、R8、R9、R10和R11相同或不同,表示氢原子;无支链或有支链的、饱和或不饱和的至少单取代C1-6脂肪族基团;无支链或有支链的、至少单取代C1-6烷氧基基团;饱和或不饱和的、至少单取代的、至少一个作为环分子的杂环原子,该环分子包含环烷基基团;无支链或有支链的、至少单取代的、至少一个作为环分子的杂环原子,该环分子包含C1-6烷基-环烷基基团;至少单取代的芳基基团;至少单取代的芳杂环基团;无支链或有支链的至少单取代C1-6烷基-芳基基团;无支链或有支链的、至少单取代C1-6烷基-芳杂环基团;且具有条件-(CH2)m-(X)n-(Y)p-(CH2)s-不表示线性-(CH2)-(CH2)-(CH2)-基团或线性-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-基团;根据规则,如果n是1且p是0,且X为CH-R12基团,其中R12为OH,则R4和R5与桥连氮原子一起形成形成至少单取代杂环基团,该杂环基团可缩合至少单取代单环体系或多环体系;采用立体异构体的一种形式,优选对映异构体或非对映异构体;可以是外消旋物或以至少两种立体异构体以任何比例的混合物,优选对映异构体和/或非对映异构体,或对应的盐、或其对应的溶剂化物。
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