[发明专利]制备含有低含量α,β-不饱和酮化合物的吗啡烷-6-酮产物的方法

摘要

本发明总体上涉及制备高纯度的吗啡烷-6-酮产物的方法。该方法包括通过用含硫化合物处理从而降低在吗啡烷-6-酮产物或包括的吗啡烷-6-酮化合物的反应混合物中作为杂质存在的α，β-不饱和酮化合物的浓度。

主权项

1.制备吗啡烷-6-酮产物的方法，该方法包括：形成包含吗啡烷-6-酮化合物和α，β-不饱和酮化合物的反应混合物；用含硫化合物处理该反应混合物以降低反应混合物中的α，β-不饱和酮化合物的浓度；和回收吗啡烷-6-酮化合物以制备吗啡烷-6-酮产物；其中所述吗啡烷-6-酮化合物对应于式(2)：所述α，β-不饱和酮化合物对应于式(3)：X为-N(R₁₇)-或-N⁺(R_17aR_17b)-；R₁和R₂独立地选自氢、取代和未取代的酰基、酰氧基、烯基、烷氧基、烷氧基芳基、烷基、烷基氨基、烷基硫基、炔基、氨基、芳基、芳基烷氧基、烷氧羰基、羰基、羧基烯基、羧基烷基、羧基、氰基、氰基烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基醚、卤素、卤代烷氧基、卤代烷基、杂芳基、杂环基、羟基烷基、羟基或硝基；R₃为氢、羟基、被保护的羟基、烷氧基或酰氧基；R₁₀为氢、羟基、被保护的羟基、卤素、酮、甲苯磺酰基、甲磺酰基或三氟甲磺酰基；R₁₄为氢、羟基或被保护的羟基；R₁₇为氢、烷基、环烷基、烷基羧基、亚烷基环烷基、烷氧基羰基、烯丙基、烯基、酰基、芳基、甲酰基、甲酰基酯、甲酰胺、苄基或氨基保护基；R_17a和R_17b独立地选自氢、烷基、烯基、烯丙基、环烷基、芳基或苄基，且所述吗啡烷-6-酮产物包含少于约0.1％(基于吗啡烷-6-酮产物的重量)的α，β-不饱和酮化合物。