[发明专利]大环内酯类免疫抑制剂的水溶性聚乙二醇结合物的制备方法无效

专利信息
申请号: 200780007920.4 申请日: 2007-03-05
公开(公告)号: CN101394867A 公开(公告)日: 2009-03-25
发明(设计)人: 顾建新;M·鲁彭;朱天民;M·法齐 申请(专利权)人: 惠氏公司
主分类号: A61K47/48 分类号: A61K47/48;A61P37/06
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 关立新;李连涛
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明描述了制备42-聚乙二醇化雷帕霉素的方法,包括将一种雷帕霉素在脂肪酶存在下与酰化剂起反应,形成酰化的雷帕霉素,然后将酰化的雷帕霉素在碱存在下与甲氧基聚(乙二醇)衍生物起反应。本发明还描述了应用这些步骤制备32-聚乙二醇化他克莫司和/或子囊霉素的方法。
搜索关键词: 内酯 免疫抑制剂 水溶性 聚乙二醇 结合 制备 方法
【主权项】:
1. 大环内酯类免疫抑制剂的聚乙二醇结合物的制备方法,包括:(a)将酰化剂在脂肪酶存在下与含莽草酸衍生的环己基区域的大环内酯类免疫抑制剂起反应,形成酰化的大环内酯;(b)将酰化的大环内酯在碱存在下与甲氧基聚(乙二醇)衍生物或硫氢基结尾的聚(乙二醇)衍生物起反应。
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