[发明专利]具有含卤氨基甲酸酯基和酰基的乙二胺衍生物的制备方法及它们的制备中间体

摘要

使具有被卤素取代的氨基甲酸酯基的氨基腈在酸存在下进行催化氢化反应后，进行酰基化，由此得到具有含卤氨基甲酸酯基和酰基的乙二胺衍生物。进而，将氨基酸酰胺在水存在下进行含卤氨基甲酸酯化，然后使其与维路斯梅尔试剂之类脱氧剂反应，从而高收率地调制原料氨基腈。

主权项

1、一种制备通式(4)表示的化合物的方法，所述方法使通式(1)表示的化合物在酸存在下进行催化氢化反应，转化为通式(2)表示的化合物，然后，使其与通式(3)表示的化合物反应，由此制备通式(4)表示的化合物，式中，R1表示被至少一个卤原子取代的碳原子数为1～6的烷基或被至少1个卤原子取代的碳原子数为3～6的环烷基，R2表示氢、碳原子数为1～6的烷基、碳原子数为3～6的环烷基、可以被取代的芳基或可以被取代的杂芳基，R3和R4分别独立地表示氢、可以被取代的碳原子数为1～6的烷基、可以被取代的碳原子数为3～6的环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的芳基烷基、可以被取代的杂芳基或可以被取代的杂芳基烷基，另外，R3和R4可以键合形成碳原子数为3～6的环结构，或者R3或R4的任一个可以与R2键合形成总原子数为5～6的环结构，其中，碳原子数为4～5、氮原子数为1；式中，R1、R2、R3及R4与上述相同；式中，R5表示可以被取代的碳原子数为1～6的烷基、可以被取代的碳原子数为3～6的环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的芳基烷基、可以被取代的杂芳基或可以被取代的杂芳基烷基，X表示离去基团；式中，R1、R2、R3、R4及R5与上述相同。