[发明专利]制备类维生素A类化合物的方法无效
| 申请号： | 200780010668.2 | 申请日： | 2007-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN101410379A | 公开（公告）日： | 2009-04-15 |
| 发明（设计）人： | 迈克尔·马丁 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本申请要求保护一种制备根据式Ia或Ib的RAR调节剂的方法，该方法包括相继Heck偶合步骤，以得到双取代的烯烃。Ia：X4＝OEt；Ib：X4＝OH。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 维生素 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式Ia或Ib的化合物的方法，Ia：X4＝OEtIb：X4＝OH该方法包括以下步骤：(i)在足以引发溴取代基被乙烯置换的温度和压力下，将3b、其中R是Br，甲苯磺酸盐，第一碱、钯化合物和任选的膦配体在极性有机溶剂中的溶液暴露于乙烯中，提供5：其中R是-CH＝CH2；(ii)将得到的含有5的溶液与4-取代的苯甲酸衍生物4接触，其中X4是OH或C1-6烷氧基，X5是易于钯催化置换的离去基团，在足以引发溴取代基被5置换的温度下，任选彼此独立地加入另外的碱和/或钯化合物和/或膦配体，提供Ia；(iii)任选地，将Ia与氢氧化物源在任选含有水的有机溶剂中接触，并且分离晶态羧酸Ib。
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