[发明专利]制备阿扑吗啡和阿扑可待因的方法

摘要

本发明提供了通过重排相应的吗啡或可待因衍生物而合成阿扑啡的改进的和方便的方法，所述阿扑啡如阿扑吗啡和阿扑可待因。在酸催化的吗啡衍生物的重排中使用适合的水清除剂出乎意料地导致对于工业操作方便的反应温度而没有牺牲产物。本发明的方法也减少了现有技术中所用的在高温下从反应混合物中除去水的繁琐的操作。该方法适合用于从相应吗啡同源物一般性制备阿扑啡。

主权项

1.一种方法，其包括：a)将式I化合物与至少一种酸和至少一种反应性水清除剂混合，形成反应混合物；和b)将反应混合物加热至式I化合物转化为式II化合物的温度；式I                                              式II其中R¹选自氢、烷基、取代的甲基、苄基、取代的苄基、环烷基、芳基、酰基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、烟碱基和1-芳基四唑基；且R²选自氢、烷基、取代的甲基、苄基、取代的苄基、环烷基、芳基、酰基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、烟碱基和1-芳基四唑基。