[发明专利]氨基甲基吡啶衍生物、它们的制备和在治疗中的应用无效
| 申请号： | 200780013170.1 | 申请日： | 2007-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN101421240A | 公开（公告）日： | 2009-04-29 |
| 发明（设计）人： | F·巴思;C·康吉;P·波因托;M·里纳尔迪－卡莫纳;L·巴雷 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲－安万特 |
| 主分类号： | C07D213/40 | 分类号： | C07D213/40;C07D213/42;C07D401/06;C07D401/12;C07D405/12;A61K31/4427;A61P25/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘维升;林 森 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及式1的化合物，其中，Z表示N(R3)XR4，N(R3)COOR或OCON(R3)R5；X表示基团-CO-，-SO2-，-CON(R6)-或CSN(R6)-；-R1和R2各自独立表示氢原子或(C1-C7)烷基或与跟它们连接的氮原子一起形成饱和或不饱和杂环基团；R3和Rg表示氢原子或(C1-C4)烷基；-R4表示：(C3-C10)烷基/碳环基；杂环基；吲哚基；四氢萘基，萘基；苯并噻吩基或苯并脲基；苯基；苯并二氧基；苯氧亚甲基，苯氧亚乙基；苯基环丙基；R5表示苯基；Ar1和Ar2各自独立表示取代或非取代苯基；n表示0，1或2；AIk表示(C1-C7)烷基；呈碱或酸加成盐状态，以及呈水合物或溶剂化物状态。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 甲基 吡啶 衍生物 它们 制备 治疗 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.符合下式的化合物：![]()
其中-Z表示N(R3)XR4，N(R3)COOR5或OCON(R3)R5；-X表示基团-CO-，-SO2-，-CON(R6)-或-CSN(R6)-；-R1和R2各自独立表示氢原子或(C1-C7)烷基或R1和R2与跟它们连接的氮原子一起组成饱和或不饱和的3-8个链节的杂环基团，其可以包括一个或多个选自氧、硫、或氮原子的其他杂原子，所述基团是未被取代的或被一个或多个(C1-C4)烷基基团取代；-R3表示氢原子或(C1-C4)烷基；-R4表示：未被取代的或被CF3取代的(C3-C10)烷基；非芳族(C3-C12)碳环基团，其是未被取代的或被相同或不同的选自以下的取代基取代一次或多次：(C1-C4)烷基，羟基，(C1-C4)烷氧基，(C1-C4)烷硫基，氰基；含氧、硫或氮的3-8个原子的杂环基团，其是饱和或不饱和的，未被取代的或被一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤原子、(C1-C4)烷基、羟基、三氟甲基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、(C1-C4)烷硫基、氰基、硝基或氧基；吲哚基，其是未被取代的或被卤原子或被(C1-C4)烷基、三氟甲基、羟基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、(C1-C4)烷硫基、氰基、硝基取代；四氢萘基；萘基；苯并苯硫基或苯并呋喃基；苯基，其是未被取代的或被相同或不同的选自以下的取代基取代一次或多次：卤原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、三氟甲硫基、氰基、硝基、(C1-C4)链烷酰基、苯基、S(O)nAlk、OS(O)nAlk或NR7R8基团；苯并二氧基；苯氧基亚甲基，1-苯氧基亚乙基，所述苯基是未被取代的或被相同或不同的选自以下的取代基取代一次或多次：卤原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、三氟甲硫基、氰基、硝基、(C1-C4)链烷酰基、苯基、S(O)nAlk、OS(O)nAlk或NR7R8基团；所述亚甲基或亚乙基是未被取代的或被(C1-C4)烷基或被(C3-C7)环烷基取代一次或多次；苯基环丙基，该苯基是未被取代的或被相同或不同的选自以下的取代基取代一次或多次：卤原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、三氟甲硫基、氰基、硝基、(C1-C4)链烷酰基、苯基、S(O)nAlk、OS(O)nAlk或NR7R8基团；(C1-C2)亚烷基，其被一个或两个相同或不同的选自以下的取代基取代：(i)未被取代的或被(C1-C4)烷基取代一次或多次的非芳族C3-C12碳环基；(ii)未被取代的或被一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代的苯基：卤原子、(C1-C4)烷基、羟基、三氟甲基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、(C1-C4)链烷酰基、氰基、硝基、苯基、S(O)nAlk，OS(O)nAlk或NR7R8基团；(iii)含氧、含硫或含氮的3-8个原子的杂环基团，其是饱和或不饱和的，未被取代或被一个或多个相同或不同的选自以下的基团取代的：卤原子、(C1-C4)烷基、羟基、三氟甲基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、(C1-C4)烷硫基、氰基、硝基；而且，当X表示基团-CON(R6)-或-CSN(R6)-，R4可以表示(C1-C6)链烷酰基或苯甲酰基或苯甲基羰基，所述基团的苯基是未被取代的或被相同或不同的选自以下的取代基取代：卤原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、三氟甲硫基、氰基、硝基、(C1-C4)链烷酰基、苯基、S(O)nAlk，OS(O)nAlk或NR7R8基团；-R5表示未被取代的或被相同或不同的选自以下的取代基取代一次或多次的苯基：卤原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、硝基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、三氟甲硫基、S(O)nAlk，OS(O)nAlk或NR7R8基团；-R6表示氢原子或(C1-C4)烷基；-或R4和R6与跟它们连接的氮原子一起构成3-8个原子的杂环基团，其不包含或包含选自氧、硫或氮原子的第二杂原子，其是未被取代的或被选自以下基团取代一次或多次：(C1-C4)烷基；(C1-C4)链烷酰基；NR7R8或CONR7R8基团；苯基，其是未被取代的或被选自以下的基团取代一次或多次：卤原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或三氟甲基、(C1-C4)烷硫基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、S(O)nAlk、OS(O)nAlk或NR7R8基团；-R7和R8各自相互独立表示氢原子、(C1-C4)烷基，或者R7和R8与跟它们连接的氮原子一起构成4-8个原子的饱和杂环基团，其可以包含选自氮、氧、或硫原子的其他杂原子；-Ar1和Ar2各自相互独立表示苯基，其是未被取代的或被以下取代：卤原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氰基、硝基或S(O)nAlk、OS(O)nAlk或NR7R8基团；-n表示0，1或2；-Alk表示(C1-C7)烷基；其呈碱或加成盐形式，以及水合物或溶剂化物形式。
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