[发明专利]咪唑并[1,2-b]哒嗪、其制备方法及其作为GABA受体配体的用途

摘要

本发明提供新的式(I)的咪唑并[1，2-b]哒嗪及其药学可接受的盐、多晶形物、水合物、互变异构体、溶剂化物及立体异构体。式(I)的化合物可以用于治疗或预防与GABA_A受体调节有关的疾病、焦虑、癫痫、睡眠障碍包括失眠，以及用于诱导镇静-催眠、麻醉、睡眠和肌肉松弛。本发明也提供了制备所述化合物和某些中间体以及中间体本身的合成方法。

主权项

1.式(I)的咪唑并[1，2-b]哒嗪化合物其中R₁和R₂独立地选自氢、直链或支链烷基(C₁-C₆)、链烯基(C₂-C₆)、炔基(C₂-C₆)、环烷基(C₃-C₆)、卤代烷基(C₂-C₆)、羟基、-O-烷基(C₁-C₆)、苯氧基、-S-烷基(C₁-C₆)、苯硫基、卤素、硝基、氰基、氨基、烷基氨基(C₁-C₆)、二烷基氨基(C₁-C₆)、吡咯烷基、吗啉基、哌啶基、N-烷基(C₁-C₆)哌嗪基、任选被1到5个Z基取代的苯基和任选被1到5个Z基取代的杂芳基；R₃和R₄独立地选自氢、直链或支链烷基(C₁-C₆)、链烯基(C₂-C₆)、炔基(C₂-C₆)、环烷基(C₃-C₆)、羟基烷基(C₁-C₆)、氨基、-NH-烷基(C₁-C₆)、-N-二烷基(C₁-C₆)、吡咯烷基、吗啉基、哌啶基、-N-烷基(C₁-C₆)哌嗪基、-N-酰基(C₁-C₆)哌嗪基、任选被1到5个Z基取代的苯基和任选被1到5个Z基取代的杂芳基，或者R₃和R₄可以与和它们相连的氮原子一起形成任选被1到5个Z基取代的5-6元杂环，条件是R₃和R₄不同时为氢；X选自CO和SO₂；Z选自直链或支链烷基(C₁-C₆)、链烯基(C₂-C₆)、炔基(C₂-C₆)、环烷基(C₃-C₆)、卤代烷基(C₂-C₆)、羟基、-O-烷基(C₁-C₆)、苯氧基、-S-烷基(C₁-C₆)、苯硫基、卤素、硝基、氰基、氨基、烷基氨基(C₁-C₆)和二烷基氨基(C₁-C₆)；和其药学可接受的盐、多晶形物、水合物、互变异构体、溶剂化物及立体异构体。