[发明专利]2-芳基吡唑并[1,5-α]嘧啶-3-基乙酰胺衍生物作为转运蛋白(18kDa)配体无效
| 申请号： | 200780018195.0 | 申请日： | 2007-05-04 |
| 公开（公告）号： | CN101448834A | 公开（公告）日： | 2009-06-03 |
| 发明（设计）人： | M·卡西奥;M·L·詹姆斯 | 申请（专利权）人： | 悉尼大学 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K51/04;A61K31/505;A61P25/28 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 陈文青 |
| 地址： | 澳大利亚*** | 国省代码： | 澳大利亚;AU |
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| 摘要： | 本发明提供了用18F、123I、76Br、124I或75Br放射性标记的式(I)的化合物及其盐，以及使对象体内的转运蛋白(18kDa)(TSPO)成像的方法，该方法包括给予用18F、123I、76Br、124I或75Br放射性标记的式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。本发明还提供了氟-取代的式(II)的化合物及其盐，以及治疗对象的神经变性疾病、炎症或焦虑症的方法，该方法包括给予式(II)的化合物或其药学上可接受的盐。 | ||
| 搜索关键词： | 吡唑 嘧啶 乙酰 衍生物 作为 转运 蛋白 18 kda 配体 | ||
【主权项】：
1.一种用选自18F、123I、76Br、124I或75Br的放射性同位素放射性标记的式(I)的化合物，或其盐![]()
式中：R是H、卤素、任选被卤素取代的烷基、或任选被卤素取代的烷氧基；R1、R2和R3各自独立为H或疏水性基团；和R4和R5各自独立为任选被卤素取代的烷基、或任选被卤素取代的烷氧基。
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