[发明专利]取代的羟甲基苯酚的新合成方法有效
| 申请号： | 200780019361.9 | 申请日： | 2007-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN101454273A | 公开（公告）日： | 2009-06-10 |
| 发明（设计）人： | R·布朗;M·基尔凯利 | 申请（专利权）人： | 施瓦茨制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/00 | 分类号： | C07C213/00;C07C213/06;C07C213/10;C07C215/54;C07C219/28;C07C227/42;C07C229/38 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘 冬;韦欣华 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 爱尔兰;IE |
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| 摘要： | 本发明涉及2-(3-二异丙基氨基-1-苯基丙基)-4-(羟甲基)苯酚或其酚单酯或其盐的制备方法，该方法的特征在于以下步骤：a)使式(II)化合物与格氏引发剂和Mg的混合物在溶剂中反应；b)任选将格氏试剂的温度降至低于步骤a)中的温度，和使得到的格氏试剂在溶剂中与过量碳酸酯反应，得到其中A为C1-C6烷基的式(III)化合物，和按已知方法使式(III)化合物进一步反应，得到需要的终产物。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 甲基 苯酚 合成 方法 | ||
【主权项】：
1. 一种制备式(I)化合物或其盐的方法其中R为氢、直链或支链C1-C6烷基羰基或苯基羰基，所述方法的特征在于以下步骤a)使式(II)化合物与Mg和式R1MgX格氏引发剂的混合物反应，其中R1代表C1-C12烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、取代的或未被取代的苯基或苯基(C1-C6)烷基，其中X选自溴离子、氯离子和碘离子，形成格氏试剂，b)任选将格氏试剂的温度降至低于步骤a)的温度，和c)使格氏试剂与过量碳酸酯反应，所述碳酸酯选自碳酸二(C1-C6烷基)酯和碳酸C1-C6亚环烷基酯，得到式(III)化合物其中A为C1-C6烷基，然后按已知方法使式(III)化合物进一步反应，得到式(I)化合物和任选形成盐。
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