[发明专利]作为选择性大麻素CB1受体拮抗剂的含硫的吡唑衍生物无效
申请号: | 200780019586.4 | 申请日: | 2007-05-29 |
公开(公告)号: | CN101454291A | 公开(公告)日: | 2009-06-10 |
发明(设计)人: | J·H·M·朗格;C·G·克鲁斯;B·J·范福利特 | 申请(专利权)人: | 索尔瓦药物有限公司 |
主分类号: | C07D231/18 | 分类号: | C07D231/18;A61K31/4155;A61P25/30 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 袁志明 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: | 本发明涉及作为具有高CB1/CB2受体亚型选择性的选择性大麻素CB1受体拮抗剂的含硫的吡唑衍生物及其S-氧化的活性代谢物、制备这些化合物的方法、适用于合成所述吡唑衍生物的新中间体、包含作为活性成分的一种或多种这些吡唑衍生物的药物组合物以及这些药物组合物用于治疗精神和神经障碍的用途。所述化合物具有通式(I),其中所述符号具有在说明书中给出的含义。 | ||
搜索关键词: | 作为 选择性 大麻 cb sub 受体 拮抗剂 吡唑 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式(I)的化合物,及其互变异构体、立体异构体、前药和N-氧化物,以及同位素标记的式(I)的化合物,以及所述式(I)化合物及其互变异构体、立体异构体、前药、N-氧化物或同位素标记的类似物的药理学上可接受的盐、水合物及溶剂合物,
其中:-R1表示H、Cl或Br,-R2表示Cl或Br,-X表示硫原子、亚砜(S=O)或砜(SO2)部分,-Y表示甲基或乙基,-n可以具有值1、2或3。
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