[发明专利]用于药物组合物的具有MNKL/MNK2抑制活性的噻吩并嘧啶无效

专利信息
申请号: 200780021347.2 申请日: 2007-04-10
公开(公告)号: CN101466716A 公开(公告)日: 2009-06-24
发明(设计)人: 巴比特·艾克;托马斯·S·库尔特;斯蒂芬·杰克尔;阿恩特-勒内·凯尔特;斯蒂芬·默芬;坦加·路透;斯蒂文·泰勒 申请(专利权)人: 德维洛根股份公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/519;A61P9/00;A61P11/00;A61P17/06;A61P29/00;A61P35/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 张平元
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及包含噻吩并嘧啶化合物的新的药物组合物。此外,本发明涉及本发明的噻吩并嘧啶化合物在制备药物组合物中的用途,该药物组合物用于预防和/或治疗可通过抑制Mnk1和/或Mnk2(Mnk2a或Mnk2b)和/或其变体的激酶活性来影响的疾病。
搜索关键词: 用于 药物 组合 具有 mnkl mnk2 抑制 活性 噻吩 嘧啶
【主权项】:
1. 通式(1)的化合物其中X是单键、O、S、SO2、CH2、CHR1a、CR1aR1b、CH(卤素)、C(卤素)2、C=O、C(O)NR1a、NH或NR1a,其中R1a和R1b是C1-6烷基,C1-6烷基C3-10环烷基,C3-10环烷基,包含至少一个选自N、S和O的杂原子的C1-6烷基3至10元杂环烷基,包含至少一个选自N、S和O的杂原子的3至10元杂环烷基,其中R1a和R1b任选被一个或多个R9取代;R1是氢,C1-6烷基,C1-6烷基C3-10环烷基,C3-10环烷基,包含至少一个选自N、S和O的杂原子的C1-6烷基3至10元杂环烷基,包含至少一个选自N、S和O的杂原子的3至10元杂环烷基,C6-10芳基,C1-6烷基C6-10芳基,包含至少一个选自N、S和O的杂原子的C5-10杂芳基,包含至少一个选自N、S和O的杂原子的C1-6烷基C5-10杂芳基;其中R1任选被一个或多个R9取代;或如果X是NR1a、CHR1a、C(O)NR1a或CR1aR1b,R1可以与R1a和它们相连接的N或C原子形成5或6元饱和的、不饱和的或芳香的碳环或杂环,该环可以含有一个或多个选自N、S和O的额外杂原子,该环可以被一个或多个R9取代;R2和R3相同或不同,并且独立地选自氢,C1-6烷基,C1-6烷基C3-10环烷基,C3-10环烷基,C6-10芳基,C1-6烷基C6-10芳基,包含至少一个选自N、S和O的杂原子的C5-10杂芳基,包含至少一个选自N、S和O的杂原子的C1-6烷基C5-10杂芳基,包含至少一个选自N、S和O的杂原子的C1-6烷基3至10元杂环烷基,包含至少一个选自N、S和O的杂原子的3至10元杂环烷基,或与它们相连接的C原子一起形成C3-7环烷基或3至10元杂环烷基,其中R2和R3任选被一个或多个R9取代;R2也可以是R9,且R3也可以是卤素;CN;OR11;S(O)2N(R11R11a);S(O)N(R11R11a);S(O)2R11;N(R11)S(O)2N(R11aR11b);SR11;N(R11R11a);OC(O)R11;N(R11)C(O)R11a;N(R11)S(O)2R11a;N(R11)S(O)R11a;N(R11)C(O)N(R11aR11b);N(R11)C(O)OR11a;OC(O)N(R11R11a);氧代基团(=O),其中环是至少部分饱和的;C(O)R11;C1-6烷基;苯基;C3-7环烷基;或杂环基;其中C1-6烷基、苯基、C3-7环烷基和杂环基任选被一个或多个R9取代;R4是氢,C1-4烷基,脲,硫脲或乙酰基,其任选被一个或多个R9取代;或R4可以与X形成5或6元饱和的、不饱和的或芳香的杂环;R5、R6、R7和R8相同或不同,并且独立地选自氢和R9;或R6和R7可以形成5或6元饱和的、不饱和的或芳香的碳环或杂环,其中杂环包含至少一个选自N、S和O的杂原子;R9独立地是卤素;CN;COOR11;OR11;C(O)N(R11R11a);S(O)2N(R11R11a);S(O)N(R11R11a);S(O)2R11;N(R11)S(O)2N(R11aR11b);SR11;N(R11R11a);OC(O)R11;N(R11)C(O)R11a;N(R11)S(O)2R11a;N(R11)S(O)R11a;N(R11)C(O)N(R11aR11b);N(R11)C(O)OR11a;OC(O)N(R11R11a);氧代基团(=O),其中环是至少部分饱和的;C(O)R11;C1-6烷基;苯基;C3-7环烷基;或包含至少一个选自N、S和O的杂原子的5或6元饱和的、不饱和的或芳香的杂环基;其中C1-6烷基、苯基、C3-7环烷基和杂环基任选被一个或多个R10取代;R10独立地是卤素;CN;OR11;S(O)2N(R11R11a);S(O)N(R11R11a);S(O)2R11;N(R11)S(O)2N(R11aR11b);SR11;N(R11R11a);OC(O)R11;N(R11)C(O)R11a;N(R11)S(O)2R11a;N(R11)S(O)R11a;N(R11)C(O)N(R11aR11b);N(R11)C(O)OR11a;OC(O)N(R11R11a);氧代基团(=O),其中环是至少部分饱和的;C(O)R11;C1-6烷基;苯基;C3-7环烷基;或杂环基;R11、R11a、R11b独立地选自氢,C1-6烷基,C1-6烷基C3-10环烷基,C3-10环烷基,包含至少一个选自N、S和O的杂原子的C1-6烷基3至10元杂环烷基,包含至少一个选自N、S和O的杂原子的3至10元杂环烷基,C6-10芳基,包含至少一个选自N、S和O的杂原子的5至10元杂芳基,其中R11、R11a、R11b任选被一个或多个R9取代;或其代谢物、前药或可药用盐,以下化合物除外:
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