[发明专利]2-(取代的-氨基)-苯并噻唑磺酰胺HIV蛋白酶抑制剂

摘要

本发明涉及2-(取代的-氨基)-苯并噻唑磺酰胺化合物及其衍生物，它们作为蛋白酶抑制剂，尤其是广谱HIV蛋白酶抑制剂的应用，它们的制备方法以及含有它们的药物组合物和诊断试剂盒。本发明还涉及所述2-(取代的-氨基)-苯并噻唑磺酰胺化合物及其衍生物与另外的抗逆转录病毒剂的联用。本发明还涉及所述2-(取代的-氨基)-苯并噻唑磺酰胺化合物及其衍生物作为参照化合物或试剂在测定中的应用。

主权项

1.具有式(I)的化合物其盐、立体异构体形式或立体异构体混合物，其中R是在一个或多个环原子上任选被下列基团取代的哌啶或吡咯烷环：C_1-6烷基、C_3-7环烷基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷基、-C(＝O)-C_1-6烷基-氨基-C_1-6烷基、-C(＝O)-C_1-6烷基-Het¹、-C(＝O)-C_1-6烷基-Het²、苄基、苯基或者被Het²取代的C_1-6烷基，其中Het¹，作为基团或基团的部分，定义为优选具有3-14个环原子、更优选5-10个环原子且更优选5-6个环原子的饱和或部分不饱和的单环、双环或三环杂环，所述杂环含有一个或多个选自氮、氧或硫的作为环原子的杂原子，并且在一个或多个氮和/或碳原子上任选被下列基团取代：C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氨基C_1-6烷基、卤素、羟基、乙酰基、氧代基、任选单或二取代的氨基、任选单或二取代的氨基烷基、硝基、氰基、卤代C_1-6烷基、羧基、C_1-6烷氧基羰基、C_3-7环烷基、任选单或二取代的氨基羰基、甲硫基、甲基磺酰基、芳基和具有3-14个环原子的饱和或部分不饱和单环、双环或三环的环或杂环；并且其中Het²，作为基团或基团的部分，定义为优选具有3-14个环原子、更优选5-10个环原子且更优选5-6个环原子的芳族单环、双环或三环杂环，所述杂环含有一个或多个选自氮、氧或硫的作为环原子的杂原子，并且在一个或多个氮和/或碳原子上任选被下列基团取代：任选被C_3-7环烷基取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氨基C_1-6烷基、卤素、羟基、任选单或二取代的氨基、硝基、氰基、卤代C_1-6烷基、羧基、C_1-6烷氧基羰基、C_3-7环烷基、任选单或二取代的氨基羰基、甲硫基、甲基磺酰基、芳基、Het¹和具有3-12个环原子的芳族单环、双环或三环的环或杂环。