[发明专利](R)-(-)-3-(氨甲酰基甲基)-5-甲基己酸以及普瑞巴林和合成中间体的制备方法有效
| 申请号： | 200780024563.2 | 申请日： | 2007-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN101500985A | 公开（公告）日： | 2009-08-05 |
| 发明（设计）人： | A·萨尔维;A·纳尔迪;B·德安格利斯 | 申请（专利权）人： | 化学实验室国际股份公司 |
| 主分类号： | C07C227/32 | 分类号： | C07C227/32;C07C231/18;C07C233/05 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 郭 辉 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明涉及(R)-(-)-3-(氨甲酰基甲基)-5-甲基己酸的制备，特别是涉及通过与光学活性胺的盐化反应，然后酸化来拆分酸外消旋体，得到酸的(R)对映体。本发明还涉及与所述胺形成的盐中间体以及把所述(R)-(-)-3-(氨甲酰基甲基)-5-甲基己酸转化为具有生物活性的分子，如普瑞巴林。 | ||
| 搜索关键词： | 氨甲酰基 甲基 己酸 以及 巴林 合成 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1. 一种制备(R)-(-)-3-(氨甲酰基甲基)-5-甲基己酸的方法，所述方法包括使3-(氨甲酰基甲基)-5-甲基己酸外消旋体与选自1-(1-萘基)乙胺和苯甘氨醇的光学活性形式的胺在溶剂中反应，拆分两种非对映异构盐，以及从相应的盐中回收(R)-(-)-3-(氨甲酰基甲基)-5-甲基己酸。
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