[发明专利]制备加巴喷丁的方法无效
| 申请号： | 200780024937.0 | 申请日： | 2007-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN101484413A | 公开（公告）日： | 2009-07-15 |
| 发明（设计）人： | F·戈尔菲;L·科塔尔卡;F·隆卡格力亚;R·季奥瓦内蒂;A·尼克里 | 申请（专利权）人： | ZACH系统股份公司 |
| 主分类号： | C07C217/44 | 分类号： | C07C217/44;C07C227/18;C07C229/28;C07C253/30;C07C255/46;C07D317/28;C07D317/30 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 王长青 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 一种制备通式1的加巴喷丁的方法，其包括转化1-烯丙基-环己烷甲醛为1-烯丙基-环己烷腈；使1-烯丙基-环己烷腈臭氧化，以得到1-氰基-环己烷乙醛；用合适的缩醛化剂使1-氰基-环己烷乙醛缩醛化，从而得到相应的乙缩醛，和使后者转化为加巴喷丁。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 加巴喷丁 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备通式1的加巴喷丁的方法，其包括：![]()
步骤1：(i)使通式2的1-烯丙基-环己烷甲醛转化为通式3的1-烯丙基-环己烷腈；![]()
(ii)使通式3的化合物臭氧化，以得到通式4的1-氰基-环己烷乙醛；![]()
(iii)用选自C1-C4链烷醇和C2-C4-链烷二醇的合适缩醛化剂使通式4的化合物缩醛化，从而得到相应的具有通式5的乙缩醛；![]()
其中各R为C1-C4烷基，或者两个R一起形成任选被一个或两个甲基取代的亚乙基桥或者任选被甲基取代的亚丙基桥；和步骤2：将通式5的化合物转化为通式1的加巴喷丁。
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C07C217-52 .醚化的羟基或氨基连接在同一个碳架的除六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-54 .醚化的羟基连接在至少1个六元芳环的碳原子上和氨基连接在非环碳原子上或连接在除同一个碳架的六元芳环以外的其他环的碳原子上
C07C217-76 .带有连接在六元芳环碳原子上的氨基和连接在非环碳原子或同一碳架的除六元芳环以外的其他环碳原子上的醚化羟基
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