[发明专利]分离HIV-1蛋白酶抑制剂的体系和药物组合物无效
| 申请号： | 200780029436.1 | 申请日： | 2007-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN101501210A | 公开（公告）日： | 2009-08-05 |
| 发明（设计）人： | 赵玉琪;罗伯特·T·艾德 | 申请（专利权）人： | 苏州圣诺生物医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C12Q1/37 | 分类号： | C12Q1/37;C12Q1/02 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 孙仿卫 |
| 地址： | 215125江苏省苏州市工业*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种鉴别蛋白酶抑制剂的酵母筛选方法，特别涉及HIV-1蛋白酶和/或HIV-2蛋白酶抑制剂的酵母筛选方法。例如，若在粟酒裂殖酵母中，HIV-1蛋白酶过量表达会导致细胞死亡，但是当存在具有蛋白酶抑制活性的候选抑制剂时，细胞能够存活，这一发现为发明鉴别蛋白酶抑制剂的方法提供了基础。更具体地，本发明提供了体内蛋白酶活性检测方法，如利用HIV-1蛋白酶特异性酶切位点，这一方法可以与细胞活性测定方法联合使用、也可以替代细胞活性测定方法单独使用来鉴别蛋白酶抑制剂。更进一步地，还可以利用筛选出来的抑制剂来治疗感染HIV病毒或者患有AIDS的病人。 | ||
| 搜索关键词： | 分离 hiv 蛋白酶 抑制剂 体系 药物 组合 | ||
【主权项】：
1、一种鉴别HIV蛋白酶抑制剂的方法，该方法包括以下步骤：首先提供一种酵母细胞，所述的酵母细胞内包含有由编码HIV蛋白酶的基因序列组成的多聚核苷酸；然后将所述的多聚核苷酸置入候选试剂中；再评估以下的其中一项或两项指标：1)所述的酵母细胞的细胞活性和/或生长情况；其中，与缺少候选试剂的情况下的细胞进行对比，在所述的候选试剂存在的情况下细胞能够存活的，所述的候选试剂为HIV蛋白酶抑制剂；2)HIV蛋白酶底物的酶切效果，其中能够阻止底物被酶切的候选试剂为HIV蛋白酶抑制剂。
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