[发明专利]PKC抑制剂、特别是吲哚基马来酰亚胺衍生物在眼疾病中的用途无效
申请号: | 200780030403.9 | 申请日: | 2007-08-21 |
公开(公告)号: | CN101505749A | 公开(公告)日: | 2009-08-12 |
发明(设计)人: | J·M·斯瓦克;J·瓦格纳 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | A61K31/454 | 分类号: | A61K31/454;A61K31/499;A61K31/517;A61K45/06;A61P27/02 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张 朔 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及PKC抑制剂在治疗眼紊乱中的用途。 | ||
搜索关键词: | pkc 抑制剂 特别是 吲哚 马来 亚胺 衍生物 眼疾 中的 用途 | ||
【主权项】:
1.治疗或预防年龄相关性黄斑变性、视网膜疾病或紊乱或者糖尿病性眼疾病或紊乱的方法,该方法包括给需要这类治疗的受治疗者施用有效量的式(I)的PKC抑制剂或其可药用盐
Ra是H;C1-4烷基;或被OH、NH2、NHC1-4烷基或N(二-C1-4烷基)2取代的C1-4烷基;且R是式(a)或(b)基团
其中R1和R11各自是杂环基团;NR4R5,其中R4和R5与它们所结合的氮原子一起形成杂环基团;R2、R3、R12和R13各自独立地是H、卤素、C1-4烷基、CF3、OH、SH、NH2、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、NHC1-4烷基、N(二-C1-4烷基)2或CN;且环A是任选被取代的;或式(IIa)的PKC抑制剂或其可药用盐
其中R1a是
其中s’是0且R’12是氢或C1-4烷基;或者s’是1且R’12是吡啶基,优选2-吡啶基,且R’1a是氢或C1-4烷基。
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