[发明专利]用于抗炎性和过敏性疾病的新的大环内酯类

摘要

本发明描述了具有PDF4抑制活性的式I的大环内酯类化合物，其中R1是基团-Y-X-Q；Y是S、SO或SO₂；X是键或由氢原子和最多9个选自C、N、O和/或S的原子组成的直链基团，其中最多2个原子可以是N并且一个原子可以是O或S，一个碳原子可以以CO基团的形式出现，并且硫原子可以以SO₂基团的形式出现，并且两个相邻的C原子可以-CH＝CH-或-C≡C-的形式存在，并且基团X是未取代的或被-COO-W或-CONH-W所取代；Q是基团-V-A1-L-A2-W，或者，如果X不代表键的话，其还可以是-NR6R7；V是二价芳族或杂环基团；W是芳基或杂环基；或者在基团-V-A1-L-A2-W中，其中存在基团A1、L或A2中的至少一个，W还可以是具有由C、N、O和/或S组成的最多5个原子的单价的取代的或未取代的、饱和或不饱和的直链基团，其中一个碳原子可以以CO基团的形式存在，一个硫原子可以以SO₂基团的形式存在，A1、A2彼此独立地不存在或者是C₁-C₄亚烷基；L是-O-、-S-、-SO₂-、-NH-、-CO-、-(CO)O-、-O(OC)-、-(CO)NH-、-NH(CO)-、-(SO₂)NH-、-HN(SO₂)-、-HN(CO)NH-、-O(CO)NH-、-NH(CO)O-，或者，如果A1和/或A2存在的话其还可以不存在；R2是氢，并且R3是OR4或R2、R3一起形成C＝O基团；R4是氢或具有1至6个碳原子的饱和或不饱和的脂族基；R6、R7独立地选自芳基；芳烷基；杂环基和杂环基烷基；并且R6和R7之一还可以是基团-L-W；并且*表示为(R)或(S)构型的手性中心。

主权项

1、式I的大环内酯类化合物：其中R1是基团-Y-X-Q；Y是S、SO或SO₂；X是键或由氢原子和最多9个选自C、N、O和/或S的原子组成的直链基团，其中最多2个原子可以是N并且一个原子可以是O或S，一个碳原子可以以CO基团的形式出现，并且硫原子可以以SO₂基团的形式出现，并且两个相邻的C原子可以以-CH＝CH-或-C≡C-的形式存在，并且该基团X是未取代的或被-COO-W或-CONH-W所取代；Q是基团-V-A1-L-A2-W，或者，如果X不代表键的话，其还可以是-NR6R7；V是二价芳族或杂环基团；W是芳基或杂环基；或者在基团-V-A1-L-A2-W中，其中存在基团A1、L或A2中的至少一个，W还可以是具有由C、N、O和/或S组成的最多5个原子的单价的取代的或未取代的、饱和或不饱和的直链基团，其中一个碳原子可以以CO基团的形式存在，一个硫原子可以以SO₂基团的形式存在，A1、A2彼此独立地不存在或者是C₁-C₄亚烷基；L是-O-、-S-、-SO₂-、-NH-、-CO-、-(CO)O-、-O(OC)-、-(CO)NH-、-NH(CO)-、-(SO₂)NH-、-HN(SO₂)-、-HN(CO)NH-、-O(CO)NH-、-NH(CO)O-，或者如果A1和/或A2存在的话L还可以不存在；R2是氢，并且R3是OR4或R2、R3一起形成C＝O基团；R4在式I中每次出现时独立地是氢或具有1至6个碳原子的饱和或不饱和的脂族基；R6、R7独立地选自芳基；芳烷基；杂环基和杂环基烷基；并且R6和R7之一还可以是基团-L-W；并且^＊表示为(R)或(S)构型的手性中心；排除在外的是如下式I化合物，其中R2、R3一起形成C＝O基团，R4是甲基并且R1是