[发明专利]唑类核苷和作为RNA和DNA病毒聚合酶抑制剂的用途

摘要

本发明提供由式(I)和(II)所表示的唑类核苷，其中A＝C或N；B＝C或N；X＝H、C_1-6烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、杂环基、诸如F、Cl、Br和I的卤素、OH、NH₂、NH-(C_1-6烷基、环烷基、芳基或杂环基)；Z＝H、C_1-6烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、杂环基、诸如F、Cl、Br、I的卤素、OH、NH₂、NH-(C_1-6烷基、环烷基、芳基或杂环基)；E＝(CH₂)HONHR¹，n为0-6且更通常为0-3的整数，R¹＝芳基或杂环基；W、Y、R各自独立地选自由以下组成的群组：H、C_1-6烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、杂环基、诸如F、Cl、Br和I的卤素、O、OH、O烷基、O芳基、NH₂、NH-(C_1-6烷基、环烷基、芳基或杂环基)；条件是W、Y和R中至少有一个不为H且其中W和Y一起可为＝O；且各D独立地为OH、O烷基、O芳基、Fl和H；其医药学上可接受的盐、其前药和其混合物。本发明的化合物可用作诸如(但不限于)流感病毒、汉坦病毒(Hantaan Virus)、克里米亚-刚果出血热病毒(Crimean Congo hemorrhagicfever virus)、乙型肝炎病毒、丙型肝炎病毒、脊髓灰质炎病毒(Polio)、A型和B型柯萨奇病毒(Coxsackie A and B)、鼻病毒(Rhino)、艾柯病毒(Echo)、正痘病毒(天花)、HIV、埃博拉病毒(Ebola)和西尼罗病毒(West Nile virus)聚合酶且尤其正痘病毒、HIV和乙型肝炎病毒等病毒RNA和DNA聚合酶抑制剂。

主权项

1.一种由下式表示的化合物：和其中A＝C或N，B＝C或N，X＝H、C₁-C₆烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、杂环基、诸如F、Cl、Br和I的卤素、OH、NH₂、NH-(C₁-C₆烷基、环烷基、芳基或杂环基)；Z＝H、C₁-C₆烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、杂环基、卤素、OH、NH₂、NH-(C₁-C₆烷基、环烷基、芳基或杂环基)；E＝(CH₂)_nONHR¹；n为0-6的整数；R¹＝芳基或杂环基；W、Y、R各自独立地选自由以下组成的群组：H、C₁-C₆烷基、环烷基、烯基、环烯基、炔基、芳基、杂环基、卤素、O、OH、O烷基、O芳基、NH₂、NH-(C₁-C₆烷基、环烷基、芳基或杂环基)；条件是W、Y和R中至少有一个不为H和NH₂且其中W和Y一起可为＝O；且各D独立地为OH、O烷基、O芳基、F1和H；其医药学上可接受的盐、其前药和其混合物。