[发明专利]2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)-N-(2-哌啶基甲基)-苯甲酰胺及其盐的制备方法无效
| 申请号： | 200780035853.7 | 申请日： | 2007-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN101516845A | 公开（公告）日： | 2009-08-26 |
| 发明（设计）人： | 代娜·齐卡内;亚尼斯·若博格斯 | 申请（专利权）人： | 格林代克斯联合股份公司 |
| 主分类号： | C07D211/26 | 分类号： | C07D211/26 |
| 代理公司： | 隆天国际知识产权代理有限公司 | 代理人： | 吴小瑛;刘春生 |
| 地址： | 拉脱维*** | 国省代码： | 拉脱维亚;LV |
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| 摘要： | 本发明提供制备2，5-双(2，2，2-三氟乙氧基)-N-(2-哌啶基甲基)苯甲酰胺、其药学可接受盐及其重要中间体的方法，该方法涉及1，4-二卤代甲苯作为起始原料。该方法涉及通过将1，4-二溴甲苯与2，2，2-三氟乙醇在碱和含铜催化剂的存在下反应，以高产率制备起始原料2，5-双(2，2，2-三氟乙氧基)甲苯的技术。 | ||
| 搜索关键词： | 三氟乙氧基 哌啶 甲基 甲酰胺 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式VI的化合物或其药学可接受的盐的方法：![]()
其中，R是2-哌啶基或2-吡啶基，所述方法包括以下步骤：a)式(I)的2，5-二卤代甲苯与强碱和2，2，2-三氟乙醇在非质子溶剂中以及催化剂的存在下反应形成式(II)的2，5-双(2，2，2-三氟乙氧基)甲苯，![]()
其中X1和X2为卤素，b)氧化式(II)的2，5-双(2，2，2-三氟乙氧基)甲苯以获得式(III)的2，5-双(2，2，2-三氟乙氧基)苯甲酸；![]()
c)利用碳酸酯活化式(III)的2，5-双(2，2，2-三氟乙氧基)苯甲酸，将苯甲酸的混合酸酐与其中R是2-吡啶基的式RCH2NH2的胺反应以获得式(IV)的2，5-双(2，2，2-三氟乙氧基)-N-(吡啶-2-基甲基)苯甲酰胺；![]()
d)将式(IV)的2，5-双(2，2，2-三氟乙氧基)-N-(吡啶-2-基甲基)苯甲酰胺转化为其药学可接受盐，以获得式V的醋酸2，5-双(2，2，2-三氟乙氧基)-N-(哌啶基甲基)苯甲酰胺![]()
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