[发明专利]制备美托咪啶及其盐的方法无效
| 申请号： | 200780035873.4 | 申请日： | 2007-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN101535272A | 公开（公告）日： | 2009-09-16 |
| 发明（设计）人： | 伊内西·雷内;阿尔曼茨·桑德森斯 | 申请（专利权）人： | 格林代克斯联合股份公司 |
| 主分类号： | C07D233/54 | 分类号： | C07D233/54 |
| 代理公司： | 隆天国际知识产权代理有限公司 | 代理人： | 吴小瑛;刘春生 |
| 地址： | 拉脱维*** | 国省代码： | 拉脱维亚;LV |
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| 摘要： | 本发明提供一种改进的、高效制备美托咪啶及其盐、特别是其药学可接受盐的方法。该方法利用了卤化咪唑与格氏试剂的金属转移作用，以及随后与2，3-二甲基苯甲醛反应的高反应性。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 美托咪啶 及其 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式(VIII)的盐酸(±)-5-[1-(2，3-二甲基苯基)乙基]-1H-咪唑的方法，![]()
所述方法包括以下步骤：a)将式(I)的4-咪唑衍生物与2，3-二甲基苯甲醛反应![]()
其中R1是卤素，R2是易于去除的离去基团，获得式(III)的化合物![]()
其中R2如上所定义；b)氧化式(III)的化合物以获得式(IV)的化合物![]()
其中R2如上所定义；c)式(IV)的化合物与格氏试剂R3MgHal反应，其中R3是烷基，Hal是卤素，以获得式(V)的化合物![]()
其中R2如上所定义；d)去除式(V)化合物的基团R2以获得式(VI)的化合物![]()
e)氢化式(VI)的化合物以获得式(VII)的化合物![]()
f)使式(VII)的化合物结晶以获得式(VIII)的化合物。
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