[发明专利]DPP-IV抑制剂的固体柠檬酸盐和酒石酸盐有效
| 申请号： | 200780036564.9 | 申请日： | 2007-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN101522201A | 公开（公告）日： | 2009-09-02 |
| 发明（设计）人： | 吴振平;大卫·艾伦·坎贝尔;朱利耶·M·彻林顿 | 申请（专利权）人： | 芬诺密克斯公司 |
| 主分类号： | A61K31/69 | 分类号： | A61K31/69;A61K31/505;A61K31/44;C07D207/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人： | 刘晓东;吴亦华 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及抑制DPP-IV的吡咯烷基氨基乙酰基吡咯烷硼酸化合物的柠檬酸盐或酒石酸盐，其在环境条件下为物理和化学上稳定的、基本上不潮解的固体。 | ||
| 搜索关键词： | dpp iv 抑制剂 固体 柠檬酸 酒石酸 | ||
【主权项】：
1. 一种式(I)的吡咯烷化合物的柠檬酸盐或酒石酸盐、其环状异构体或其任意水合物或溶剂化物：其中R2和R3独立地为-OH、-O-M+，其中M+为阳离子、含有硼酸保护基的羟基、或在生理pH下的水溶液中或在生物流体中能被水解为羟基的基团；或者R2和R3与其所连接的硼原子一起形成能被水解为硼酸基团的环状基团；不对称碳Ca和Cb上的波浪线独立地表示每个不对称碳的R构型、S构型或两种构型的混合物，从而包括所有的立体异构体和所有的立体异构体混合物；以及所述酒石酸部分具有任何立体构型或其混合物。
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