[发明专利]HCV核苷类抑制剂有效
| 申请号： | 200780037905.4 | 申请日： | 2007-10-04 |
| 公开（公告）号： | CN101573370A | 公开（公告）日： | 2009-11-04 |
| 发明（设计）人： | N·-G·约翰逊;G·卡拉亚诺夫;J·A·马丁;D·B·史密斯;A·温奎斯特 | 申请（专利权）人： | 美迪维尔公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;A61K31/513;A61P31/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘 健;李炳爱 |
| 地址： | 瑞典*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 4-氨基-1-((2R，3S，4S，5R)-5-叠氮基-4-羟基-5-羟基甲基-3-甲基-四氢呋喃-2-基)-1H-嘧啶-2-酮(22)为丙型肝炎(HCV)聚合酶抑制剂。本发明还公开了用于抑制HCV及治疗HCV-介导的疾病的组合物及方法，制备所述化合物的方法及该方法中所使用的合成中间体。 | ||
| 搜索关键词： | hcv 核苷 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式I化合物![]()
其中R1、R2和R3选自氢、COR4、C(＝O)OR4和C(＝O)CHR5NHR6；或者R1和R3是H，且R2是单磷酸酯、二磷酸酯或三磷酸酯；R4独立地选自(a)C1-18非支链或支链烷基、(b)C1-18卤代烷基、(c)C3-8环烷基、(d)C1-10杂烷基和(e)苯基，所述苯基任选被1-3个独立地选自下列的基团取代：C1-3烷基、C1-3烷氧基、卤素、氰基或硝基；R5是氢、C1-10烷基、苯基或C1-3苯基烷基，所述苯基任选被1-3个独立地选自下列的基团取代：卤素、羟基、C1-3烷氧基、C1-3烷基、氰基和硝基；R6是氢或C1-6烷氧基；或者，其酸加成盐。
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