[发明专利]作为VEGFR3抑制剂的大环喹唑啉衍生物

摘要

本发明涉及PCT出版物WO2004/105765中所述的一些大环喹唑啉衍生物作为VEGFR3介导的生物活性，尤其由VEGFR3配体VEGF-C和/或VEGF-D所介导的那些活性的抑制剂的用途。

主权项

1.治疗或预防哺乳动物对象中的VEGFR3介导的生物活性的方法，其包括对需要这种治疗的哺乳动物对象给予治疗有效量的式(I)化合物、其药学上可接受的酸或碱加成盐和立体化学异构体形式：其中：Z表示NH；Y表示-C_3-9烷基-、-C_1-5烷基-NR¹³-C_1-5烷基-、-C_1-5烷基-NR¹⁴-CO-C_1-5烷基-、-C_1-3烷基-NH-CO-Het²⁰-或-Het²²-CH₂-CO-NH-C_1-3烷基-；X¹表示O或-O-C_1-2烷基-；X²表示直接键、-C_1-2烷基-、O、-O-C_1-2烷基-、NR¹²或NR¹²-C_1-2烷基-；R¹表示氢、氰基、卤素或羟基；R²表示氢、氰基、卤素或羟基；R³表示氢；R⁴表示C_1-4烷氧基-；R¹²表示氢或C_1-4烷基-；R¹³表示氢或C_1-4烷基；R¹⁴表示氢或C_1-4烷基；Het²⁰表示吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基；和Het²²表示吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基。