[发明专利]用于制备吲哚-5-氧基喹唑啉衍生物及中间体的方法无效
申请号: | 200780040437.6 | 申请日: | 2007-11-01 |
公开(公告)号: | CN101528688A | 公开(公告)日: | 2009-09-09 |
发明(设计)人: | E·A·阿诺特;J·克罗斯比;M·C·埃文斯;J·G·福特;M·F·琼斯;K·W·莱斯利;I·M·麦克法兰;G·J·塞彭达 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D209/08 | 分类号: | C07D209/08;C07D239/88;C07D403/12;C07C69/732;C07D487/10;C07D207/06 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段晓玲;黄可峻 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 本发明涉及制造某些喹唑啉衍生物或其可药用盐的化学方法。本发明还涉及可用于制造该喹唑啉衍生物的某些中间体的制造方法,以及利用所述中间体制造该喹唑啉衍生物的方法。特别地,本发明涉及可用于制造化合物4-(4-氟-2-甲基吲哚-1H-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉的化学方法和中间体。 | ||
搜索关键词: | 用于 制备 吲哚 氧基喹唑啉 衍生物 中间体 方法 | ||
【主权项】:
1.由式III的化合物制造式II的化合物的方法:其中R1和R2独立地选自氯、溴、氟、碘和任选取代的烷基磺酰氧基;该方法包括下列步骤:(a)使式III的化合物与式(IV)的酯反应其中R3是合适的酯化基团;以形成式V的化合物:(b)使式V的化合物与氢氧根离子在芳基-烷基铵盐或四烷基铵盐存在下反应以形成式VI的化合物(c)使式VI的化合物反应形成式VII的化合物;(d)使式VII的化合物还原形成式II的化合物。
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