[发明专利]使用SGLT-2抑制剂的组合治疗及其药物组合物无效
申请号: | 200780041878.8 | 申请日: | 2007-11-08 |
公开(公告)号: | CN101534815A | 公开(公告)日: | 2009-09-16 |
发明(设计)人: | 艾利雷扎·马努奇里;克劳斯·达吉;彼得·艾克尔曼;利奥·托马斯 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
主分类号: | A61K31/341 | 分类号: | A61K31/341;A61K31/70;A61P3/00;A61P3/10 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 邹宗亮 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及药物组合物,其包含一种或多种SGLT-2抑制剂化合物以及一种或多种适于治疗代谢性疾病的治疗剂,该代谢性疾病包括1型糖尿病、2型糖尿病、葡萄糖耐量降低、高血糖、餐后高血糖、超重、肥胖(包括I型肥胖、II型肥胖、III型肥胖、内脏肥胖及腹部肥胖),以及代谢综合征。 | ||
搜索关键词: | 使用 sglt 抑制剂 组合 治疗 及其 药物 | ||
【主权项】:
1. 药物组合物,其包含一种或多种SGLT-2抑制剂化合物以及一种或多种适于治疗一种或多种代谢性疾病的第二治疗剂,其中:i)所述一种或多种SGLT-2抑制剂化合物包括吡喃葡糖基取代的苯衍生物,其选自化合物1-17:(1)1-氯-2-(4-环戊基氧基苄基)-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-苯(2)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-[4-((R)-四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-苯;(3)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-[4-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-苯;(4)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-[4-(四氢呋喃-2-酮-3-基氧基)-苄基]-苯;(5)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-(4-环丁基氧基-苄基)-苯;(6)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-(4-环己基氧基-苄基)-苯;(7)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-[4-(四氢吡喃-4-基氧基)-苄基]-苯;(8)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-[4-(1-乙酰基-哌啶-4-基氧基)-苄基]-苯;(10)1-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-4-甲基-3-[4-(四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-苯;(11)1-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-4-甲基-3-[4-(2-三甲基甲硅烷基-乙基)-苄基]-苯;(12)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-(4-乙炔基-苄基)-苯;(13)1-氯-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-[4-(哌啶-4-基氧基)-苄基]-苯;(14)1-氟-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-(4-乙炔基-苄基)-苯;(15)1-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-3-(4-乙炔基-苄基)-苯;(16)1-乙炔基-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-(4-乙氧基-苄基)-苯;和(17)1-甲氧基-4-(β-D-吡喃葡糖-1-基)-2-(4-乙炔基-苄基)-苯,或其互变异构体、立体异构体、其混合物或其盐;或其中该β-D-吡喃葡糖基的一个或多个羟基被选自(C1-3-烷基)羰基、(C1-6-烷基)氧基羰基、苯基羰基、苯基-(C1-3-烷基)-羰基、苯基氧基羰基和苯基-(C1-3-烷基)-氧基羰基的基团酰化的前药,或其可药用盐;且ii)所述一种或多种适于治疗一种或多种代谢性疾病的第二治疗剂包括:a)双胍,b)磺酰脲(SU),c)噻唑烷二酮(PPARγ激动剂),d)α-葡糖苷酶阻断剂,e)胰岛素和胰岛素类似物,f)GLP1和GLP1类似物,g)PPARγ调节剂,h)PPARγ/α调节剂,i)葡萄糖依赖性促胰岛素多肽激动剂,j)β-3激动剂,或k)葡糖激酶活化剂。
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