[发明专利]包含锌-结合基团的取代的2-二氢吲哚酮作为PTK抑制剂无效
申请号: | 200780041910.2 | 申请日: | 2007-09-10 |
公开(公告)号: | CN101535254A | 公开(公告)日: | 2009-09-16 |
发明(设计)人: | 蔡雄;钱长庚;史蒂文·古尔德 | 申请(专利权)人: | 柯瑞斯公司 |
主分类号: | C07D209/34 | 分类号: | C07D209/34;A61K31/404 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 过晓东 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及包含锌-结合基团的取代的2-二氢吲哚酮,所述锌结合基团基于一种衍生物,该衍生物具有提高的或者独特的性质,可以作为蛋白质酪氨酸激酶(PTK)受体抑制剂,本发明还涉及他们在治疗与蛋白质酪氨酸激酶(PTK)有关的疾病和紊乱中的应用,所述疾病和紊乱例如癌症。所述衍生物进一步可以用作HDAC抑制剂。 | ||
搜索关键词: | 含锌 结合 基团 取代 吲哚 作为 ptk 抑制剂 | ||
【主权项】:
1. 由通式I所表示的化合物:或其几何异构体、对映异构体、非对应异构体、外消旋物、药学上可接受的盐、前体药物及其溶剂化物,其中,X1是N,CR4;其中R4是氢或脂肪族;L是缺失或者NH;Cy是一种芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基;G是O或者S;B是一种连接体;C选自:(a)其中W是O或S;Y是缺失,N或者CH;Z是N或者CH;R7和R9分别独立的是氢、OR′或脂肪族,其中,R′是氢、脂肪族、取代的脂肪族或酰基;前提是如果R7和R9都存在的话,R7或R9中的一个必须是OR′,且如果Y是缺失,R9必须是OR′;且R8是氢、酰基、脂肪族或取代的脂肪族;(b)其中,W是O或者S,J是O,NH或者NCH3;且R10是氢或者低级烷基;(C)其中W是O或者S;Y1和Z1分别是N、C、或者CH;且(d)其中Z、Y和W如之前的定义;R11和R12分别独立的选自氢和脂肪族;R1,R2和R3独立地选自氢、羟基、氨基、卤素、烷氧基、取代的烷氧基、烷基氨基、取代的烷基氨基、二烷基氨基、取代的二烷基氨基、取代的或未被取代的烷基磺酰、CF3、CN、N3、NO2、磺酰、酰基、脂肪族、取代的脂肪族、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环和取代的杂环;R23是氢、酰基、脂肪族或取代的脂肪族。
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