[发明专利]哌啶胺基哒嗪和其作为迅速解离多巴胺2受体拮抗剂的应用有效

专利信息
申请号: 200780044653.8 申请日: 2007-12-05
公开(公告)号: CN101547915A 公开(公告)日: 2009-09-30
发明(设计)人: G·J·麦克唐纳德;J·I·安德烈斯-吉尔;F·A·M·范登基巴斯;J·M·巴托洛姆-尼布雷达;M·L·M·范古尔 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/501;A61P25/18
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 马崇德;范 赤
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要: 发明涉及迅速解离多巴胺2受体拮抗剂的6-(哌啶-4-基胺基)哒嗪-3-腈化合物,这些化合物的制备方法,及含那些化合物作为活性成分的医药组合物。那些化合物通过发挥无运动神经副作用的抗精神病效力而于治疗或预防中枢神经统疾病(例如精神分裂症)用药上寻得用途。
搜索关键词: 哌啶 胺基 作为 迅速 解离 多巴胺 受体 拮抗剂 应用
【主权项】:
1.一种具下式(I)的化合物或其医药上可接受的盐或溶剂合物、或其立体异构体型式,式中R为氢或C1-6烷基;R1为苯基;被各自独立地选自包括氢、卤基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、全氟C1-4烷基、和三氟甲氧基的组的1、2或3个取代基取代的苯基;噻吩基;被选自包括卤基与C1-4烷基的组的1或2个取代基取代的噻吩基;C1-4烷基;被羟基、C3-8环烷基或C5-7环烯基取代的C1-4烷基;C3-8环烷基;或C5-7环烯基;R2为氢或C1-6烷基;R3与R4各自独立地为氢、C1-4烷基或卤基,或R3与R4一起形成5-、6-或7-员碳环或含有至少一个氧、氮或硫原子的5-、6-或7-员杂环。
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