[发明专利]制备坎地沙坦西酯的一种晶型的方法无效

专利信息
申请号: 200780046157.6 申请日: 2007-11-22
公开(公告)号: CN101558061A 公开(公告)日: 2009-10-14
发明(设计)人: M·维奇奥索桑齐兹;N·罗德里格兹萨尔加多;A·克斯米戈梅兹;FE·帕洛默尼克劳;P·高贾雷兹赫南迪兹 申请(专利权)人: 奇莫埃博利卡股份有限公司
主分类号: C07D403/10 分类号: C07D403/10;A61K31/4184;A61P9/12
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 陈 昕
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要: 描述了用于制备称为I型的坎地沙坦西酯晶型的方法,所述I型具有低于1%(w/w)的II型含量。所述方法包括用主要包括I型的结晶产品引入晶种的阶段、和消化阶段。本发明还涉及所述晶型、包含所述晶型的药物组合物、及其用于制备用于治疗高血压的药物的用途。在I I型含量低于1%w/w时,坎地沙坦西酯I型在加速稳定性条件下表现出好的稳定性。
搜索关键词: 制备 沙坦西酯 一种 方法
【主权项】:
1.用于制备II型含量低于1%w/w的坎地沙坦西酯I型的方法,包括:a)将坎地沙坦西酯溶解于选自以下组的溶剂中:C1-C4醇、C1-C4醇和水的混合物、和C3-C4酮和水的混合物,其中有机溶剂∶水的比例是4∶1到1∶1(v/v),和b)通过冷却使产物从所述溶剂结晶,特征在于混合物包括产物和溶剂,c)在40℃到70℃的温度用主要包括坎地沙坦西酯I型的晶体引入晶种,和d)在40℃到70℃的温度保持30到90分钟的时间段,之后冷却。
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