[发明专利]作为TRPV1受体拮抗剂的O-取代-二苄基脲衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的组合物，其中R选自卤素、烷基、烷氧基、芳基和杂芳基；R₁选自2-羟基乙基、2，3-二羟基丙基、3-羟基丙基、2，2-二羟基乙基、3，3-二羟基丙基、1，3-二氧戊环-乙基、1，3-二噁烷-甲基、1，3-二氧戊环-甲基、1，3-二噁烷-乙基、3-氟-2-羟基丙基、3-羧基-2-羟基-丙基、3-氯-2-羟基丙基、2-羟基丙基、2-羟基-丙烯-2-基、吗啉代乙基、哌嗪-1-基乙基、羟基甲基、苄基、4-(羟基甲基)苄基、4-氯苄基、4-氟苄基和4-羟基苄基；R₂是叔丁基或三氟甲基；R₃独立地选自氢、羧基、氰基、烷基或羟基烷基，式(I)的组合物可用于制备用来治疗炎性状态，例如慢性神经性痛、膀胱过度活动综合征、肿瘤疼痛、痔、炎性痛觉过敏、介入术后疼痛、拔牙、呼吸道与胃肠道疾病的药物组合物。

主权项

1.式(I)的化合物其中：R选自卤素、烷基、烷氧基、芳基和杂芳基；R₁选自2-羟基乙基、2，3-二羟基丙基、3-羟基丙基、2，2-二羟基乙基、3，3-二羟基丙基、1，3-二氧戊环-乙基、1，3-二噁烷-甲基、1，3-二氧戊环-甲基、1，3-二噁烷-乙基、3-氟-2-羟基丙基、3-羧基-2-羟基-丙基、3-氯-2-羟基丙基、2-羟基丙基、2-羟基-丙烯-2-基、吗啉代乙基、哌嗪-1-基乙基、羟基甲基、苄基、4-(羟基甲基)苄基、4-氯苄基、4-氟苄基和4-羟基苄基；R₂是叔丁基或三氟甲基；R₃独立地选自氢、羧基、氰基、烷基或羟基烷基，包括其所有可能的旋光异构体和非对映异构体，其中：“卤素”是选自氟、氯、溴和碘的卤素原子；“烷基”是直链或支链(C₁-C₄)烷基；“烷氧基”是直链或支链(C₁-C₄)烷氧基；“芳基”是苯基，其任选地被一个或多个如上文所定义的卤素、烷基、烷氧基，氰基或氨基取代，其彼此可以相同或不同；并且“杂芳基”是包含一个或多个氮、氧或硫原子的5-或6-元杂环，其彼此可以相同或不同。