[发明专利]放射性卤素标记的有机化合物的前体化合物的制备方法有效
| 申请号： | 200780048213.X | 申请日： | 2007-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN101573330A | 公开（公告）日： | 2009-11-04 |
| 发明（设计）人： | 外山正人;林明希男 | 申请（专利权）人： | 日本医事物理股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C303/28 | 分类号： | C07C303/28;C07C303/44;C07C309/65;A61K51/00;C07B59/00;G01T1/161;G21G4/08 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 陈 昕 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供了一种用于制备放射性氟-标记的氨基酸化合物的标记前体的制备方法。在向FACBC的顺式和反式的混合物中引入离去基团的反应步骤中，使反应体系中存在碱，以产生不与碱具有反应性并且高稳定的顺式-离去基团加成物和能与碱反应形成水溶性化合物的反式-离去基团加成物。通过使用利用溶解性差异的精制方法，可以选择性地分离顺式-离去基团加成物。该碱可以是具有1-10个碳原子的直链或支链的伯至叔烷胺，具有2-20个碳原子的包含氮的杂环化合物以及具有2-20个碳原子的包含氮的杂芳香族化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 放射性 卤素 标记 有机化合物 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.放射性氟标记的有机化合物的前体化合物的制备方法，包括：向溶液提供反应条件的步骤，该溶液包含下式(1)表示的化合物：![]()
其中，在式(1)中，R1表示羧基的保护基，R2表示氨基的保护基，以及碱和与式(1)表示的化合物的OH基团反应变成离去基团的化合物，和精制步骤，精制由所述反应步骤得到的反应液，以获得下式(2)表示的化合物的基本上单一的立体异构体：![]()
其中，在式(2)中，R1表示羧基的保护基，R2表示氨基的保护基，且R3表示离去基团。
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