[发明专利]中氮茚乙酸及其用作CRTH2受体的配体的治疗用途无效
| 申请号： | 200780051425.3 | 申请日： | 2007-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN101605789A | 公开（公告）日： | 2009-12-16 |
| 发明（设计）人： | G·海因德;J·蒙塔纳;H·芬奇;T·哈里森;J·库拉高尔斯基 | 申请（专利权）人： | 阿根塔发明有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/5375;A61K31/506;A61K31/496;A61P11/00 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 | 代理人： | 吴晓萍;钟守期 |
| 地址： | 英国埃*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 式(I)化合物为CRTH2配体，可用于治疗特别是呼吸系统疾病：其中R1为氟、氯、氰基或三氟甲基；R2为氢、氟或氯；R3为氢、氟、氯或三氟甲基；X为-CH2-、-S-、-S(＝O)或-S(＝O)2-；Y和Y1之一为氢，另一为-C(＝O)R4、或-S(＝O)2R4、或-CR5R6OR7、或选自以下的杂环基团：呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、1，2，3-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，5-噁二唑基、呋咕基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1，2，4-三嗪基和1，3，5-三嗪基，所述任意杂环基团可任选被取代；R4为任选取代的具有5、6或7个环原子的环氨基，其通过环中的氮原子与羰基或磺酰基相连；R5和R6独立地为氢、(C1-C3)烷基、环丙基，或R5和R6与它们所连接的碳原子一起形成一个3-6元环烷基环；并且R7为任选取代的(C1-C6)烷基或(C3-C6)环烷基。 | ||
| 搜索关键词： | 中氮茚 乙酸 及其 用作 crth2 受体 治疗 用途 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)化合物或其盐、N-氧化物、水合物或溶剂化物：![]()
其中R1为氟、氯、氰基或三氟甲基；R2为氢、氟或氯；R3为氢、氟、氯或三氟甲基；X为-CH2-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-；Y和Y1之一为氢，另一为-C(＝O)R4、-S(＝O)2R4、-CR5R6OR7或选自以下的杂环基团：呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、1，2，3-噁二唑基、1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，5-噁二唑基、呋咕基、1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基、1，2，3-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、四唑基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、1，2，4-三嗪基和1，3，5-三嗪基，所述任意杂环基团可任选被取代；R4为任选取代的具有5、6或7个环原子的环氨基，其通过环中的氮原子与羰基或磺酰基相连；R5和R6独立地为氢、(C1-C3)烷基或环丙基，或R5和R6与它们所连接的碳原子一起形成一个3-6元环烷基环；并且R7为任选取代的(C1-C6)烷基或(C3-C6)环烷基。
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