[发明专利]合成2－氧代－3－吡啶甲酸酯及其衍生物的方法

摘要

合成2－氧代－3－吡啶甲酸酯的方法，从α、β－不饱和酮与3－胺基－3－氧代丙酸酯为原料，α、β－不饱和酮和3－胺基－3－氧代丙酸酯的摩尔比例为1∶1至1∶5；在酸性溶剂中三价铁盐催化下“一锅煮”以下述反应式合成；合成法包括α、β－不饱和酮和3－胺基－3－氧代丙酸酯分子间Michael加成、分子内酮－酰胺成环和烯－内酰胺的脱氢芳构化串联反应；催化剂用量为0.1当量至5当量；反应溶剂是质子酸溶剂，碳链为C₁－C₄；反应时间为10分钟至24小时；反应温度为室温至溶剂回流温度；反应后用稀酸溶液淬灭反应；使用的酸性溶液是0.1M至12M盐酸溶液，或者0.1M至6M硫酸溶液；然后有机溶剂进行提取。提取液浓缩后，浓缩液为2－氧代－3－吡啶甲酸酯的粗产品。

主权项

1.合成2-氧代-3-吡啶甲酸酯的方法，其特征是从α、β-不饱和酮与3-胺基-3-氧代丙酸酯为原料，α、β-不饱和酮和3-胺基-3-氧代丙酸酯的摩尔比例为1∶1至1∶5；在酸性溶剂中三价铁盐催化下‘一锅煮’以下述反应式合成；这种‘一锅煮’合成法包括α、β-不饱和酮和3-胺基-3-氧代丙酸酯分子间Michael加成、分子内酮-酰胺成环和烯-内酰胺的脱氢芳构化串联反应；催化剂用量为0.1当量至5当量；反应溶剂是质子酸溶剂，碳链为C₁-C₄；反应时间为10分钟至24小时；反应温度为室温至溶剂回流温度；反应后用稀酸溶液淬灭反应；使用的酸性溶液是0.1M至12M盐酸溶液，或者0.1M至6M硫酸溶液；然后有机溶剂进行提取。提取液浓缩后，浓缩液为2-氧代-3-吡啶甲酸酯的粗产品。