[发明专利]一种(－)－氢溴酸加兰他敏的手性合成方法无效
| 申请号： | 200810020491.0 | 申请日： | 2008-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN101239983A | 公开（公告）日： | 2008-08-13 |
| 发明（设计）人： | 阎家麒;高荣;谢建平 | 申请（专利权）人： | 泰州市今朝伟业精细化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/06 | 分类号： | C07D491/06;C07B53/00;A61P25/28 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 225327江苏省泰*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 起始原料6－溴异香草醛与酪胺在甲醇中用NaBH4催化缩合得到乙胺化合物。乙胺化合物的甲酰化反应中，采用等量甲酸和甲醛，在温度90℃－110℃，8h，得到甲酰化合物。甲酰化合物经氧化、环合得到外消旋溴那维定。在：NaCO2H、PPh3、Pd(OAc)2催化下进行还原反应，得到消旋那维。采用接种晶体的方法，由消旋那维定转化(－)－那维定。(－)－那维定用手性试剂(－)－N－甲基麻黄素还原不饱和酮，获得光学活性的醇，得到(－)－加兰他敏。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氢溴酸 手性 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种(-)-氢溴酸加兰他敏的合成方法，其特征在于该方法是：以6-溴异香草醛和酪胺为起始原料，两者先缩合还原，然后甲酰化、氧化偶合制得那维定衍生物，经还原得到消旋那维定，消旋那维定用少量(-)-那维定进行手性诱导，生成(-)-那维定，再用手性试剂(-)-N-甲基麻黄素还原不饱和酮，可以以较高的ee值获得光学活性(-)-加兰他敏。
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