[发明专利]9－N－取代小檗碱衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的应用

摘要

本发明公开了9－N－取代小檗碱衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的应用，其化学式如式(I)所示，其中，n选自1～6；R选自H、氨基、C₁～C₆的胺基、羟基、烷氧基、苯环或取代苯环；m选自0～1；阴离子X^－选自卤素阴离子、硫酸根阴离子、硫酸氢根阴离子等。本发明的9－N－取代小檗碱衍生物与富含鸟嘌呤的原癌基因c－mycDNA具有很强的相互作用，显示对癌细胞中的端粒和端粒酶具有很好的抑制活性，对原癌基因c－myc的表达有很强的抑制作用。实验证明，本发明的9－N－取代小檗碱衍生物对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，而对正常细胞毒性小，可用于制备抗癌药物。本发明的9－N－取代小檗碱衍生物，其制备方法简单，效能显著，具有很大的药物市场前景。

主权项

1、9-N-取代小檗碱衍生物，其化学式如式(I)所示：其中，n选自1～6，n为自然数；R选自H、氨基、C₁～C₆的胺基、羟基、烷氧基、苯环或取代苯环；m选自0或1；X^-选自卤素阴离子、硫酸根阴离子、硫酸氢根阴离子。