[发明专利]尤利沙星光学异构体的制备方法有效
| 申请号： | 200810027212.3 | 申请日： | 2008-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN101550142A | 公开（公告）日： | 2009-10-07 |
| 发明（设计）人： | 朱少璇;陈矛;王玉平;刘学斌;彭锋;杨威;安穗伟;曾琳玲 | 申请（专利权）人： | 广州市医药工业研究所;广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61P31/00 |
| 代理公司： | 广州创颖专利事务所 | 代理人： | 曹可芬 |
| 地址： | 510240广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 尤利沙星光学异构体的制备方法，涉及6-氟-1-甲基-4-氧代-(1-哌嗪基)-1H，4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸光异构体的制备方法。它是取(±)尤利沙星溶解于二甲基亚砜，滴加D-酒石酸的二甲基亚砜溶液，得到(S)-尤利沙星-D-酒石酸盐沉淀，此盐重结晶后于水中，用NaOH溶液调节pH值，得沉淀物，过滤，干燥，得到(S)-尤利沙星，光学纯度：e.e.大于95％。本发明所提供的尤利沙星光学异构体制备工艺，方法简便，无特殊设备要求，利于工业化批量生产，所得光学活性体纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 尤利沙 星光 学异构体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种尤利沙星光学异构体的制备方法，其特征在于：取(±)6-氟-1-甲基-4-氧代-(1-哌嗪基)-1H，4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸溶解于二甲基亚砜，搅拌下滴加D-酒石酸的二甲基亚砜溶液，在室温20～40℃搅拌20小时，得到(S)-尤利沙星-D-酒石酸盐沉淀，此盐用二甲基亚砜为溶剂重结晶，再将结晶悬浮于30倍的水中，搅拌下用NaOH水溶液调节pH值至7-8，得沉淀物，过滤，滤饼干燥，得到如下结构式(2)的(S)-尤利沙星，或将(±)6-氟-1-甲基-4-氧代-(1-哌嗪基)-1H，4H-[1，3]硫氮杂环丁烷并[3，2-a]喹啉-3-羧酸溶解于二甲基亚砜，搅拌下滴加L-酒石酸的二甲基亚砜溶液，在室温20～40℃搅拌20小时，得到(R)-尤利沙星-L-酒石酸盐沉淀，此盐在二甲基亚砜溶剂中重结晶，过滤，将滤饼悬浮于30倍的水中，搅拌下用NaOH水溶液调节pH值至7-8，得沉淀物，过滤，滤饼干燥，得到如下结构式(3)的(R)-尤利沙星。
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