[发明专利]他汀－双瞵酸偶合物及其制备方法和应用无效
| 申请号： | 200810030467.5 | 申请日： | 2008-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN101215297A | 公开（公告）日： | 2008-07-09 |
| 发明（设计）人： | 徐广宇;左高磊 | 申请（专利权）人： | 湖南师范大学 |
| 主分类号： | C07F9/572 | 分类号： | C07F9/572;A61K31/663;A61P19/10;A61P3/14 |
| 代理公司： | 长沙星耀专利事务所 | 代理人： | 赵静华 |
| 地址： | 410081湖南省长沙*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种可应用于治疗骨质疏松症及其它骨钙代谢疾病的他汀－双瞵酸偶合物及其制备方法和应用。具体地说是阿托法他汀或氟伐他汀－双瞵酸偶合物及其合成方法和应用。本发明是将氟伐他汀内酯或阿托伐他汀内酯和双膦酸酯按他汀内酯∶双膦酸酯＝1∶1－3混合，经溶解、柱层析、即得到他汀双瞵酸酯偶联化合物；他汀双瞵酸酯偶联化合物∶2，4，6－三甲基吡啶∶三甲基溴硅烷＝1∶4－20∶4－20，在反应温度为－5－10℃，在溶剂中反应得到他汀－双磷酸盐。本发明合成方法简单易行，可以合成四个新中间体，四个目标产物共八个新化合物，为预防和治疗骨质疏松症及其它骨钙代谢疾病提供了一种更有效的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 双瞵酸 偶合 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种他汀-双瞵酸偶合物，其特征在于是具有以下化学结构式的产品：式中R为乙基或Na或K；当R为乙基时为酯，当R为Na或K时为盐，n为0或2。
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